第六章-半固体制剂.ppt

第六章 半固体制剂Semisolid Preparations 半固体制剂内容 第一节 软膏剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂 第四节 栓 剂 第一节 软膏剂 软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂. Creams 软膏剂特点 热敏性——遇热熔化，流动性增加 流变形——外力作用，粘度降低 软膏剂应用 局部 全身 Transfersome is a highly adaptable and stress-responsive, complex aggregate. Its preferred form is an ultradeformable vesicle. Interdependency of local composition and shape of the bilayer makes the vesicle both self-regulating and self-optimising. Diractin? Diractin? contains a particularly potent, well-established non-steroidal anti-inflammatory drug in a Transfersome? based semisolid, creamy suspension in a water base. In June 2007, SwissMedic approved use of 100 mg ketoprofen in Diractin? for the treatment of inflammation and pain related to osteoarthritis. On 23 July 2008, IDEA AG withdrew its application for a marketing authorisation for Diractin, for the treatment of the symptoms of inflammation and pain associated with osteoarthritis. Oct. 7, 2009, IDEA AG publicised two phase III clinical studies with Diractin? (ketoprofen 100 mg in Transfersome? carriers) and successful completion of two long-term studies with the product. 3)二甲基硅油（dimethicone) FAPG基质 FAPG(fatty alcohol-propylene glycol) 处方: 十八醇：15%～45%，丙二醇:45%～85%，PEG:15% 特点 制品润滑，白晰，柔软，是无水亲水性半固体，带有珠光， 无水，但具有水洗性，适于易水解的药物； 皮肤铺展性好，粘附性好，能形成封闭薄膜； 不易水解，不易酸败，主要作为类固醇药物肤轻松皮肤外用制剂的基质. 油脂性软膏的制法 一）研磨法（trituration） 将药物粉碎过筛，加入少量基质研磨混合，用递加法（geometric method）加入其余基质，研匀即得. 适用于不溶于基质、热敏性药物. 常用工具是乳钵乳捧、软膏板及软膏刀，大量制备用软膏机. （二）熔融法（fusion method） 先加温熔化高熔点基质，再加入低熔点其他组分，熔合均匀基质. 加入药物搅拌均匀 药物不溶于基质：研细的药物筛入基质，随加随搅拌，直至软膏冷却定形. （三）乳膏剂制备 乳膏制法一般包括熔化过程和乳化过程： 先将油性基质置水浴上于c.a.80℃熔化； 将水性组分溶于水，加热至温度略高于油相，不断搅拌下缓缓加入熔化的油性基质中，保持温度5～10分钟，继续搅拌至冷凝成均匀乳状半固体. 乳膏基质处方实例 单硬脂酸甘油酯 70 g 硬脂酸 112.5 g 甘油 85 g 白凡士林 85 g 十二烷基硫酸钠 10 g 对羟基苯甲酸乙酯 1 g 蒸馏水 加至 1000 g 无油腻感，润滑舒适 甲基纤维素（methyl cellulose, MC） 羧甲基纤维素钠 (sodium carboxymethycellulose, CMC-Na) 粘度较大，易于失水 二、栓剂的处方组成