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第十章 栓 剂、膜剂、涂膜剂 学习目标 掌握栓剂的定义、制备方法及质量控制 熟悉栓剂的相关知识：如基质、置换价 对栓剂的的生产情况有一定的了解 第一节 概 述 什么是栓剂？ －－栓剂是指药物与适宜基质制成的具有一定 形状供腔道给药的固体外用制剂。 如小儿退热栓、达克宁栓 栓剂的作用特点： 局部作用 全身作用 不刺激胃肠道 能避免首过效应 栓剂的类型 1、肛门栓 直肠给药制剂，1-2g/枚，有鱼雷形、圆 锥形等，主要作用是通便、止痛、消炎。 如：甘油栓、小儿退热栓 2、阴道栓 阴道给药制剂，3-5g/枚，有球形、卵形或 鸭嘴形等。主要作用是抗菌消炎。 如：克霉唑栓、达克宁栓 栓剂的质量要求 药物与基质混合均匀、外观完整光滑、无刺激性 常温下有适宜的硬度，便于包装使用 体温下可熔化、软化或溶化，并释放有出药物 含量、重量差异、卫生学等应符合规定 栓 剂 的 基 质 作为栓剂的基质应符合下列要求： 常温下有适宜的硬度，使用时不变形 体温下可熔化、软化或溶化 不影响主药的作用 无刺激性、不易变质  栓剂基质可分为： 油脂性基质 水溶性基质 一、 油脂性基质 1 、可可豆脂 是可可树种仁中得到的一种固体脂肪 为白色或淡黄色的脆性蜡状固体 熔点：29－340C 在10－200C时有一定硬度 在体温下能迅速熔化 2 、半合成或合成的脂肪酸甘油酯类 是植物油中的游离脂肪酸与甘油酯化而成 化学性质稳定、成型性能好 具有适宜的熔点、不易酸败 常用的有： 半合成椰油酯 半合成山苍子油酯 半合成棕榈油酯 硬脂酸丙二醇酯 二、 水溶性基质 1、甘油明胶 甘油、明胶和水以一定比例混融而成 有良好的弹性，不易折断 体温不熔化 常用阴道栓的基质 2、聚乙二醇类（PEG） 性质稳定 体温下为熔化 但能缓慢溶于体液中 是难溶性药物的栓剂基质 3、聚氧乙烯[40]单硬脂酸酯类 商品代号为S-40 与PEG混合使用可提高释药性能 4、泊洛沙姆 商品名为普朗尼克F68 能促进药物的吸收 栓剂常用的附加剂 硬化剂 增稠剂 乳化剂 吸收促进剂 防腐剂 第二节 栓 剂 的 制 备 栓剂的制备方法 冷压法 热熔法 搓捏法 1、冷压法 主要用于脂肪性基质 药物 + 基质 混合均匀 挤压成形 2、热熔法 是一种常用的制备方法 将基质水浴加热至熔化，加入药物混合均匀，再注入模型中，放冷成型 实验室常用手工灌模 生产上常用全自动栓剂灌封机制备栓剂 将塑料制成栓模，药物灌注于模型中密封冷却而成 热熔法制备栓剂时应注意： 避免过热，一般在基质熔融达2/3应停止加热 熔融混合物在注模时应迅速,并一次性完成 药物的加入可依据药物的性质而定 可溶性药物直接溶解 水溶性药物可用水溶解后用羊毛脂吸收再与基质混匀 不溶性药物可混悬于基质中 选择合适的栓模润滑剂,如水溶性基质可选用液体石蜡作润滑剂 脂肪性基质：1份软肥皂+1份甘油+5份90%乙醇 水性基质：油类（液体石蜡、植物油） 置换价的含义及计算 置换价是指药物的重量与同体积基质重量的比值 模具的容量是固定的 栓模规格是以装满可可豆脂的重量 药物或基质的密度不同，重量不同 为保证体积和药物剂量，栓剂中实际基质的用量要应用置换价计算 置换价的计算公式及意义 测定法： DV= w / G-(m-w) DV-置换价 G-空白栓重量 m- 药栓重量 w-药栓中药物重量 计算药栓所需基质量:X=(G-y/DV).n X: 制n个栓需基质的重量 G：空白栓重 Y: 药栓中药物的重量 栓剂的生产常用设备 1、实验室用栓模 2、生产用半自动栓剂灌装机 栓剂的岗位操作 1、操作室洁净度要求 2、岗位职责 3、岗位操作 (观看栓剂制备录相) 栓剂的质量检查 重量差异 取10粒得平均重，再精密称各粒重，各粒重与平均重相比较，超出限度不得多于1粒，并不得超出限度一倍 2. 融变时限（保证释药速度） 3. 微生物限度检查 4.硬度（保证使用时不会折断） 5. 变形温度 6. 溶出试验与吸收试验 栓剂的质量检查 1、重量差异 取10粒得平均重，再精密称各粒重，各粒重与平均重相比较，超出限度不得多于1粒，并不得超出限度一倍 2. 融变时限（保证释药速度） 取栓剂3粒，在室温放置1小时，进行检查：油脂性基质在30 分钟内融化或软化，水溶