药理学 镇静催眠药-课件.pptVIP

1. 抗焦虑 2. 镇静催眠 3. 抗惊厥抗癫痫 4. 中枢神经肌松作用 （四）、[不良反应] 1. 中枢神经反应： 嗜睡、乏力、头昏；共济失调，影响技巧性操作。 2. 呼吸及循环抑制。 3. 耐受性与依赖性（戒断症状：失眠焦虑等）。 4. 致畸（孕产妇忌用）。 5. 急性中毒： 毒性很小，过量急性中毒可引起运动功能的失调，呼吸抑制。一般不会危及生命。但对老年人，应用地西泮期间过量饮酒，也可致死。 [作用机制] 巴比妥类在GABAA受体-Cl-通道复合物上有结合位点，结合后促进GABA与受体的结合，通过延长Cl-通道的开放时间来增加Cl-内流。 （苯二氮卓：增加Cl- 开放频率） 抑制兴奋性突触传递（谷氨酸受体）。 抑制Ca2+通道。 抑制Na+通道。 * * 第三篇 中枢神经系统药理 授课教师：刘 嫱 betterliu_new@ 作用于中枢神经系统的药物 镇静、催眠药 抗癫痫和抗惊厥药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛抗炎药 治疗中枢神经系统退行性疾病的药物 教学目的： 掌握苯二氮卓类、巴比妥类的分类、作用特点、临床应用和主要不良反应，理解二氮卓类与巴比妥类药物的药动学特点、药理作用机制及量效（反应）规律。 镇静催眠药 镇静催眠药的概念 （sedative-hypnotics) 常用镇静催眠药 对中枢神经系统具有选择性抑制，能够引起镇静和催眠作用的药物。 苯二氮卓类（BDZs） 巴比妥类 其它 镇静药（sedative） — 缓和激动，消除躁 动，恢复安静情绪. 催眠药（hypnotics）—引起近似生理性睡眠的 药物. 两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。 小剂量催眠药—— 镇静作用 大剂量镇静药—— 催眠效果 概念 一、苯二氮? 类：地西泮、氟西泮、三唑 仑、 艾司唑仑 二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴 比妥 三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪） 常用镇静催眠药分类及代表药 60年代用于临床，现临床常用有20多个品种，是目前抗焦虑、镇静催眠的首选药。除此外还具有抗惊厥、抗癫痫、中枢性骨骼肌松驰等广泛的用途，属中枢特异性药。 一??、?苯二氮? 类 （ benzodiazepines Bz，BDz，BDZs） 地西泮 Diazepam（安定Valium） （一）、［药理作用］ （二）、 [临床应用] （三）、［作用机制］ （四）、［不良反应］ 地西泮 Diazepam（安定Valium） （一）、［药理作用］ 1. 抗焦虑作用 2. 镇静催眠作用 3. 抗惊厥、抗癫痫 4. 中枢性肌肉松弛作用 5. 暂时性记忆缺失 边缘系统神经元活动 ? 焦虑 BDz ? 抗焦虑 （常用药物：地西泮、氯氮卓） 1. 抗焦虑作用 焦虑：是很多精神病人的常见症状，属于神经官能症的一种。 焦虑表现：紧张、忧虑、激动、失眠及植物性神经症状（出汗、心 血管反应等）。 小于镇静量时即有良好抗焦虑作用（首选）。 作用部位：边缘系统。 优点：? 安全范围大。 ? 无肝药酶诱导作用。 ? 较小影响 REM 时相，停药后反跳现象轻。 2. 镇静催眠作用 边缘系统神经元活动 ? 激活脑干 网状结构 大脑皮层兴奋 ? 失眠 BDz ? ? BDz 催眠 ? 促进中枢GABA神经元的突触传递功能。 抑制大脑皮层、丘脑、边缘系统中病灶的异常放电 向周围正常组织扩散。 4. 中枢性肌肉松弛作用 5. 暂时性记忆缺失 3. 抗惊厥、抗癫痫 地西泮具有明显的抗焦虑作用，小于镇静量既可发挥抗焦虑效果，消除患者的紧张、激动、恐惧、焦虑和不安，以及因焦虑而引起的胃肠功能紊乱和失眠。 具有明显的镇静催眠作用。 可用于麻醉前给药，可缓解患者对于手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，增加安全性。 临床上用于治疗破伤风、药物中毒和小儿高热惊厥；特别是对于癫痫持续状态有显著效果。 临床上用于大脑麻痹患者、脑血管意外和脊髓损伤引起的肌肉僵直，也可缓解关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。 （二）、[临床应用] （三）、［作用机制］ Cl-通道开放频率增加