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临床应用 * ※新应用：COPD并呼吸衰竭患者出现的睡眠障碍症状有显著改善作用 COPD并呼吸衰竭患者 睡眠障碍 催眠药 低氧血症进一步加重，使二氧化碳在患者机体内的储留量显著增加。 患者的睡眠潜时明显减少，慢波睡眠时间增加，使患者睡眠质量得到显著改善。 氯苯那敏 PPT模板下载：/moban/ 行业PPT模板：/hangye/ 节日PPT模板：/jieri/ PPT素材下载：/sucai/ PPT背景图片：/beijing/ PPT图表下载：/tubiao/ 优秀PPT下载：/xiazai/ PPT教程： /powerpoint/ Word教程： /word/ Excel教程：/excel/ 资料下载：/ziliao/ PPT课件下载：/kejian/ 范文下载：/fanwen/ 试卷下载：/shiti/ 教案下载：/jiaoan/  谢谢！ 欢迎大家就此提问讨论 * 从2-甲基吡啶出发，氯化后与苯胺结合，经Sandmeyer反应得2-对氯苄基吡啶，对氯苄基吡啶与N , N -二甲胺基氯乙烷缩合而成 * 从2-甲基吡啶出发，氯化后与苯胺结合，经Sandmeyer反应得2-对氯苄基吡啶，对氯苄基吡啶与N , N -二甲胺基氯乙烷缩合而成 * 从2-甲基吡啶出发，氯化后与苯胺结合，经Sandmeyer反应得2-对氯苄基吡啶，对氯苄基吡啶与N , N -二甲胺基氯乙烷缩合而成 * PPT模板下载：/moban/ 行业PPT模板：/hangye/ 节日PPT模板：/jieri/ PPT素材下载：/sucai/ PPT背景图片：/beijing/ PPT图表下载：/tubiao/ 优秀PPT下载：/xiazai/ PPT教程： /powerpoint/ Word教程： /word/ Excel教程：/excel/ 资料下载：/ziliao/ PPT课件下载：/kejian/ 范文下载：/fanwen/ 试卷下载：/shiti/ 教案下载：/jiaoan/ 氯苯那敏 Chlorphenamine  小组成员： 景一贤、蓝江儿、妥艳艳、汪洋、袁聪敏、杨崟倩、郑晓婷 * 经典H1受体拮抗剂：丙胺类 药物介绍 * 适用于：感冒、过敏性鼻炎、结膜炎、慢性荨麻疹、接触性皮炎上呼吸道感染、花粉症、虫咬及血清病、皮肤瘙痒症；预防输血反应、药物过敏以及晕动病等。 氯苯那敏 作用机理及构效关系 1 理化性质及发现历史 2 临床应用 3 合成途径及生产工艺 4 * 作用机理 * 组胺（Histamine): 内源性生物活性物质，存在于外周和中枢神经，在内源性或外源性刺激下释放与受体作用。受体有H1、H2、H3、H4等亚型，生理作用各不相同。 组胺分子存在互变异构现象，水溶液中80%以Ⅰ型存在，20%以Ⅲ型存在，通过质子化中间体Ⅱ达到互变异构平衡。 作用机理 * 组胺H1受体介导的过敏反应： 拮抗组胺与H1受体结合可以产生抗过敏作用 构效关系 * H1受体拮抗剂： 分类 经典型 （第一代） 非镇静型 （第二代） 乙二胺类 氨烷基醚类 丙胺类：氯苯那敏★ 三环类 作用特点 药物结构 构效关系 * 1. 经典的通式： ① 连接部分：X 可变 ②n一般为2（芳环与叔N距离为50~60nm） ③ Ar1为苯环、杂环或取代杂环，Ar2 为另一芳环或芳甲基，Ar1和Ar2可桥连成三环类化合物。 ④NR1R2一般是叔胺，也可以是环的一部分，常见的有二甲氨基、四氢吡咯基、哌啶基和哌嗪基。 氯苯那敏 C N C-O 丙胺类 乙二胺类 氨基醚类 构效关系 * 3. 立体选择性 ① 光学异构体的H1受体拮抗活性不同 当手性中心靠近芳环时，有立体选择性，右旋体比左旋体抗组胺活性高； 当手性碳原子靠近叔胺时，无立体选择性，光学异构体的活性差别不大。 氯苯那敏 异丙嗪 * * ②在丙胺链中引入双键，产生顺、反异构体，其活性显著不同 （E型的活性高于Z型）。 几何异构体的H1受体拮抗活性不同一般是反式(E ) 顺式(Z )。 2.两个芳环为非平面结构时，才有较好的活性；若为平