AFluoride-DerivedElectrophilicLate-Stage-手性合成研究组.PDF

Literature Report 8 A Fluoride-Derived Electrophilic Late-Stage Fluorination Reagent for PET Imaging Reporter: Ran-Ning Guo Checker： Zhang-Pei Chen Date: 2013/06/18 T. Ritter. Science 2011, 334, 639. 目录 111 背景知识介绍背景知识介绍背景知识介绍 222 作者简介作者简介 333 钯催化的硼酸氟化反应及其机理研究钯催化的硼酸氟化反应及其机理研究 444 “““后期氟化后期氟化后期氟化”””反应设计与应用反应设计与应用反应设计与应用 555 总结与讨论总结与讨论 2 11 背景知识 1 正电子发射计算机断层扫描 (PET) ：Positron emission tomography ，是一种核医学成像技 术，它为全身提供三维的和功能运作的图像。正 电子发射计算机断层扫描既是医学也是研究的工 具。PET技术是目前唯一的用解剖形态方式进行 功能、代谢和受体显像的技术，具有无创伤性的 特点，在肿瘤学临床医学影像和癌扩散方面的研 究方面有着大量的应用, 是核医学领域最先进的临 床检查影像技术。 正电子发射计算机断层扫描(PET)设备 典型的最大强度投影(MIP) 18F-FDG 全身PET影像撷取 3 11 背景知识 2 氟代脱氧葡萄糖( 18F-FDG): 即2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖，最常用于正电子发射断层 扫描(PET)类的医学成像设备。18F-FDG可用于评估心脏、肺脏以及脑部的葡萄糖 代谢状况。同时，18F-FDG还在肿瘤学方面用于肿瘤成像。在被细胞摄取之后， 18F-FDG将由己糖激酶（在快速生长型恶性肿瘤之中，线粒体型己糖激酶显著升 高）加以磷酸化，并为代谢活跃的组织所滞留，如大多数类型的恶性肿瘤。因此， FDG-PET可用于癌症的诊断、分期和治疗监测，尤其是对于霍奇金氏病、非霍奇 金氏淋巴瘤、结直肠癌、乳腺癌、黑色素瘤以及肺癌。另外，FDG-PET还已经用 于阿耳茨海默氏病的诊断。 OH OPO32- + + OPO32- ATP ADP NADP NADPH + H O O O HO HO HO HO HO HO 18F Hexokinase 18F Glucose-6-phosphate 18F O