手性拆分技术进展.PDFVIP

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手性拆分技术进展

维普资讯 河南化工 2002年 第 1期 手 性 拆 分 技 术 进 展 任国宾 ,詹予忠 ,郭士岭 (郄J州大学化工学院 ,河南郑~tt450∞2 摘 要:对外消旋体实施拆分是获得手性物质的重要连径。本文综述了外消旋体的拆分方岳,包括机械拆分法、化 学拆分法、生物化学拆分法、色谱拆分法、萃取拆分法、膜拆分法等卉太娄方法 其中机械拆分法、化学拆分法、生 物化学拆分法是 目前工业上广泛应用的方法;色谱拆分法、萃取拆分法、膜拆分法以其 自身的优点,有望成为手性 拆分技术夸后的发展方向。 关键词:拆分 ;手性化合物 ;外消旋体 中围分类号:O6416 文献标识码;A 文章编号;1003—3467(2002)01—0(1)1—03 T~ cal Progress 0f Clliral Resolution RENC,ao—bin, Yn—zl,oag,GUoshj一啦 (InstituteofC3~emicalEngineering,~rtengzhouUniversi~-,Zhengzb.ou 450002,China) Abstract:RacemeresolutionistI1eraaiarouteforpreparationofchiralcompounds Thisatticlereviewslq~olll— tionmethodsofI丑螂 嘴 whichincludessixcateg~Ecs,suchasmechanical,cheraical,hi~eheraical,chH删 o- graphic,extractiveandr~ ranousmethods.Amongthese,mechanical,chen,.icalandbioche~aficalmethodsare popularlyusedinindustrialapplicationat 强}ent.h isfow~astedfi~atch~matographic,extractiveandⅡlern· ~a1t//1Ol15methodswiI1betI1efutttredi cti0l碍0fdevelolamentowh~gtotheirot~tladvantages. Keywords:resolution:chiralcompounds:raceI『,e 手性是 自然界的一种普遍现象,构成生物体的 应慢、产物的分离困难,因而在应用上也受到一定的 基本物质如氨基酸、糖类等都是手性分子。手性分 限制。③外消旋体拆分法:是在拆分剂的作用下,将 子的重要性不仅表现在与生物相关的领域,在功能 外消旋体拆分成对映体。因为化学法合成外消旋体 材料领域,如液晶、非线性光学材料、导电高分子方 比较简单,这种方法成本相对较低,因而得到广泛应 面也显示出诱人前景。随着对手性分子认识的不断 用。据统计,大约有65%的非天然手性药物是 由外 深入,人们对单一手性物质的需求量越来越大,对其 消旋体或中间产物拆分得到的。本文依据国内外相 纯度的要求也越来越高。 关文献报道,总结了外消旋体的拆分方法。 单一手性物质的获得方法大致有以下三种:① 1 机械拆分法 , 手性源合成法:是以手性物质为原料合成其它手性 对于一个外消旋混合物,其两种对映体常自发 化合物,这是最常用的方法。但由于天然手性物质 地以宏观晶体分别析出,如果这些晶体可以用肉眼 的种类有限,要合成多种多样的目的产物会遇到很 区别,那么就可在放大镜的帮助下,用镊子之类的工 大困难,而且合成路线步骤繁多,也使得产物成本十

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