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1,3,5—取代吡唑—4—亚甲基环丙烷羧酸酯的合成及生物活性
维普资讯
Vo1．17 高 等 学 校 化 学 学 报 N0．7
1998年 7胄 cHEMICALJOURNAL OFCHINESEUNIVERSITIES 1089～ 1091
[研究简报]
1，3，5一取代吡唑一4一亚 甲基环丙烷羧酸酯的合成及生物活性
厂。7 一…呲 元 重 ．天~．300071)，’
一 ．
关键词 吡唑 堑要堡墼墼堕t煎皇 t杀病毒荆
吡唑类杂环化 台物有广泛的生物活性 ，并有若干高效 的杀虫杀螨剂 、除草剂和杀菌剂被
开发应 用。}此外 ，对 除虫菊酯分子进行结构修饰 以改进其生物活性 的研究一直受到关注．
本文 以(1，5)取代一3一甲基吡唑一4一甲醇代替传统 的除虫菊酯醇组份，与二氯菊酸等取代环丙烷
羧酸进行酯化反应合成一系列标题化 台物 (I)并研究其生物活性．合成路线如下 ；
O O
I I NH) R H
oc： s—RLNH
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CHjCCH=Cc()c=Hs— —
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R (Ⅳ) R (v) R
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R lM e，Ph；R la ·Pho～ ，^一PrS一 ，f—BuS一 ·PhS一 ， 一C,0H,O．
1．R-R -R。依次为 ：1．Ra，Ph，a I2．Ra，Me，a I3．Ra，Ph，l—BuS一 }薯’Ra．Me，
PhO }s．Ra，Ph．PhO I6．Ra．M e． _c…H O}7．Rb，M e，C1}8．Rb，Ph，C1}9．Rb，Ph，
n-PrS,lO-Rb，Ph，f—BuS,l1．Rb，Ph，PhS,12-Rb-M e，PhO |l3．Rb,Ph-PhO |
14．Rc-Me ·PhO Il5．Rc-Ph，PhO,l ‘Rc-M e， _c…H O
生物括性试验结果表 明部分化合物有优异生物活性 ，化台物 1、2对淡色库蚊幼虫杀死率
优于卫生杀虫剂苯醚菊酯和胺菊酯 ，3、5、12对烟草花 叶病毒 (TMV)抑制率优于抗植物病毒
剂 DHT．
1 实验部 分
1．1 仪器及试剂 YanacoMP一500型熔点仪 |FX一90Q型核磁共振仪 (TMS，CDC1)．柱层
析硅胶 (青岛海洋化工厂)常压用 lo0～140甘，减压用 300目．
1．2 目标物 I1—16的合成 中间体 I、I、Ⅳ按文献0“方法制备．在 50mL四 口瓶 中加
收稿 日期 ：1995—08-11．联系^及第一作者：黄祸秩，胃．
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