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关于治疗糖尿病药品进展关键词：糖尿病；药品；进展 中图分类号：R587.1 文献标识码：B文献编号：1671-4954（2010）11-816-02 Doi：10.3969/j.issn.1671-4954.2010.11.027 降糖药主要包括磺脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素等。其中，磺脲类有：甲磺丁脲（D860）、优降糖、美吡达、达美康、克糖利、糖适平；双胍类有：二甲双胍（降糖片，美迪康，迪化糖锭，格化止等）、苯乙双胍（降糖灵）；α-葡萄糖苷酶抑制剂有：阿卡波糖 1 磺脲类 1.1 作用机制 磺脲类通过作用于胰岛细胞组织，改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶组织细胞对胰岛素的敏感性。β细胞表面的受体促进胰岛素释放，其降血糖作用有赖于尚存在相当数量（30％以上）有功能的胰岛β细胞 1.2 适应证 （1）2型糖尿病病人用饮食治疗和体育锻炼不能使病情获得良好控制；（2）2型糖尿病病人如已应用胰岛素治疗，其每日用量在20～30u以下；（3）2型糖尿病病人对胰岛素抗药性或不敏感，胰岛素每日用量虽超过30u，亦可试加用磺脲类药 1.3 禁忌证 （1）1型糖尿病病人；（2）2型病人 合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷，进行大手术，伴有肝肾功能不全；（3）妊娠 1.4 磺脲类药物使用中注意事项 初诊糖尿病患者经过严格的饮食管理，认真的运动治疗1个月以上，血糖仍不能达到控制标准时，属于适应证。患者从小剂量开始，按血糖控制情况调整用药 磺脲类药物以餐前30min服用疗效最佳，因为服后1.5h药效最强，而餐后1h又是血糖最高，故两个高峰重叠就可以取得更好疗效。但由于磺脲类药效时间较长，餐后服用药效相对温和，尤其对高龄患者，餐后服药可避免遗忘，对预防发生低血糖更有意义 2 双胍类药 2.1 作用机制 双胍类通过促进肌肉等外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生；抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收，正常人并无降血糖作用。与磺脲类联合使用可增强降血糖作用 2.2 适应证 （1）适应于肥胖型2型糖尿病经饮食和运动疗法仍未达标者，作为首选降糖药；（2）在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应；（3）在1型糖尿病患者中与胰岛素联用，可加强胰岛素作用，减少胰岛素剂量；（4）在不稳定型（脆型）糖尿病患者中应用，可使血糖波动性下降，有利于血糖的控制 2.3禁忌证 （1）糖尿病酮症酸中毒，需用胰岛素治疗；（2）严重肝病（如肝硬化）、肾功能不全、慢性严重肺部疾病、心力衰竭、贫血、缺氧、酗酒；（3）妊娠期妇女；（4）感染、手术等应激情况。有乳酸酸中毒史，年龄65岁，严重高血压，明显的视网膜病，进食过少的患者 双胍类降糖药最严重的副作用是引起乳酸酸中毒。其他副作用有消化道反应，如厌食、恶心、上腹部不适、腹胀、腹泻，偶有口干或金属味等。降糖片的副作用比降糖灵少而轻，是目前最为广泛使用的二甲双胍药物。进行泌尿系统造影前，至少应停用2天 3 α-葡萄糖苷酶抑制剂 3.1 作用机制 通过竞争性地抑制小肠刷状缘的近腔上皮细胞内的α葡萄糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收作用，延迟双糖、低聚糖、多糖的葡萄糖吸收，延迟并减低餐后血糖升高。主要降低餐后血糖水平。拜糖平在脂肪组织中的作用为降低脂肪组织的体积和重量，减少脂肪生成和脂肪酸代谢，降低体脂和血甘油三酯水平 3.2 使用α-葡萄糖苷酶抑制剂注意事项 （1）可有消化道反应，如腹部不适、胀气、排气等；（2）α-葡萄糖苷酶抑制剂不会发生低血糖。但在和磺脲类或胰岛素降糖药合用时，如出现低血糖，应口服葡萄糖或静脉注射葡萄糖；（3）18岁以下、妊娠及哺乳者禁用 4 胰岛素 4.1 按来源不同分类 （1）动物胰岛素：从猪和牛的胰腺中提取，两者药效相同，易产生抗体。（2）半合成人胰岛素：将猪胰岛素第30位丙氨酸，置换成与人胰岛素相同的苏氨酸，即为半合成人胰岛素。（3）生物合成人胰岛素：利用生物工程技术，获得的高纯度的生物合成人胰岛素，其氨基酸排列顺序及生物活性与人体本身的胰岛素完全相同 4.2 按药效时间长短分类 （1）超短效：注射后15min起作用，高峰浓度1～2h。（2）短效（速效）：注射后30min起作用，高峰浓度2～4h，持续5～8h。（3）中效（低鱼精蛋白锌胰岛素）：注射后2～4h起效，高峰浓度6～12h，持续24～28h。（4）长效（鱼精蛋白锌胰岛素）：注射后4～6h起效，高峰浓度4～20h，持续24～36h。（5）预混：即将短效与中效预先混合，可一次注射，且起效快（30min），持续时间长达16～20h 4.3 按胰岛素纯度分类 （1）结晶胰岛素：纯度为9