壳聚糖-明胶体系的温敏凝胶及其药物缓释性能.pdfVIP

助 财 抖 2013年第9期(44)卷 文章编号：1001～9731(2013)09—1294—04 壳聚糖一明胶体系的温敏凝胶及其药物缓释性能 王 津，陈莉敏 ，蒋智清，林友文 (福建医科大学 药学院，福建 福州 350004) 摘 要 ： 用试管倒置法研 究在甘油磷酸钠存在下，壳 于药物控释系统 ，但对分子量1000的小分子药物缓 聚糖一明胶体 系的温敏 凝胶化性 能。体 系 3组分 的体 释作用不 明显_1，且有些配方在 37C下凝胶化时间太 积比 (壳聚糖)： (G)：V(甘油磷酸钠)从 10：0．5 长(最短的 50min)u 。本文采用在壳聚糖 ／甘油磷酸 ：1～ 10：0．5：2．5(体 系pH 值 6．8)，37℃下凝胶化 钠体系中加入两性聚电解质 明胶的方法 ，利用体系中 时间由(1200±60)S降至 150s；V(壳聚糖)：V(G)： 聚电解质阴、阳离子之间的静电作用 ，缩短凝胶化 时 V(甘油磷酸钠)体积 比从 10：0．25：2～10：1．25：2 间，研究在 37。C下可快速凝胶化的壳聚糖 ／明胶 ／甘油 (体 系PH值 6．8)，37℃下凝胶化 时间从 (300±10)s 磷酸钠体系 ，同时考察了布洛芬在温敏凝胶 中的体外 增至 (69O±30)S。固定三者体积配比，明胶浓度增大 ， 药物释放行为。 37C下凝胶化时间延长。PH值在 6．8～7．2范围适合 2 实 验 于体 系凝胶化 。调节体积配 比及合适 的 pH 值 ，可 实 现壳聚糖 ／明胶 ／甘 油磷酸钠体 系在 37。C下快速凝胶 2．1 试剂和仪器 化。以布洛芬为模 型药物 ，24h载药温敏 凝胶 累积释 壳聚糖 (大连鑫蝶 甲壳素有 限公 司，脱 乙酰度 放度为 (79．28±2．0) ，而 24h布洛芬原 药累积释放 95 )，本文使用的壳聚糖均指以0．1mol／L的HC1为 度为(97．04±2．5) ，表明栽药凝胶对药物具有缓释 溶剂配制的2 (质量分数)壳聚糖溶液；甘油磷酸钠 作用 。 (AlfaAesar公司)，使用甘油磷酸钠均指 56 (质量分 关键词 ： 壳聚糖；明胶 ；温敏凝胶 ；布洛芬；缓释 数)甘油磷酸钠水溶液 ；明胶 (CP，上海国药集团，粘度 中图分类号： R943 文献标识码 ：A ≥15mm ／s，批号 ，本文使用 的为 0．5 DOI：10．3969／j．issn．1001—9731．2013．09．019 (质量分数)水溶液 ，布洛芬 (山东新华制药股份有限公 司，批号，其它试剂均为分析纯 。 1 引 言 UV一2450紫外一分光光度计 (日本 Shimadzu公 温度敏感性在体原位凝胶给药系统 中目前已成为 司)；ZRS一8G智能溶 出试验仪 (天津大学无线 电厂)； 药剂学及生物材料领域研究的热点口]，其特点是 以液 KQ-250D型医用数控超声清洗器 (昆山超声仪器有限 体给药后 ，在药用部位 因温度变化刺激 (体温 37。C)而 公司)；SK—l型快速混匀器 (江苏医疗器械厂)；501型 发生相转变，固化或形成凝胶，从而控制药物的释放。 超级恒温器 (上海实验仪器厂有 限公司)；pHS一3B精 可用于眼部给药、鼻腔给药 、局部注射给药等 ；也可 密 pH计 (深圳市誉达科技有限公司)。 作为组织修复植入给药，既是组织缺损的填充材料 ，又 2．2 壳聚糖 ／明胶 ／甘油磷酸钠体系温敏性实验 是药物释放载体_8。 ，使载人药物只在病变组织部位 1g壳聚糖溶解