3-乙酰基-11-羰基-β-乙酰乳香酸在Caco-2 和 - 天津中草药杂志社.PDF

·1162 · 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 9 期 2013 年 5 月 3- 乙酰基-11-羰基-β- 乙酰乳香酸在Caco-2 和MDCK 细胞模型中的吸收研究 1 2 2 2 2 慈小燕 ，夏媛媛 ，曾 勇 ，伊秀林 ，司端运 1. 天津中医药大学，天津 300193 2. 天津药物研究院 释药技术与药代动力学国家重点实验室，天津 300193 摘 要：目的 研究乳香提取物中 3-乙酰基-11-羰基-β-乙酰乳香酸（AKBA ）在Caco-2、MDCK-MDR1 和 MDCK-Wild 细胞 模型中的吸收转运机制。方法 利用 Caco-2、MDCK-MDR1 和 MDCK-Wild 细胞模型，研究 AKBA 由细胞层顶端（AP ）→ 基底端 （BL ）和 BL→AP 的双向转运过程；采用 LC-MS/MS 法测定 AKBA 的量，计算表观渗透系数 （Papp ）。结果 在 Caco-2 细胞模型中，50 μmol/L AKBA 由AP→BL 、BL→AP 的P −7 −7 app 分别为 7.9 ×10 、1.5×10 cm/s ，在MDCK-MDR1 细胞模型 −7 −7 中，50 μmol/L AKBA 由AP→BL 、BL→AP 的Papp 分别为 2.6 ×10 、0.8 ×10 cm/s ，在MDCK-Wild 细胞模型中，50 μmol/L AKBA 由AP→BL 、BL→AP 的P −7 −7 app 分别为 2.4 ×10 、0.6 ×10 cm/s ，3 种细胞模型中外排率均小于 2 。结论 AKBA 在肠 道中吸收不良，不是 P-糖蛋白的底物，推测其通过摄入型主动转运和被动扩散两种机制透过小肠上皮细胞。 关键词：乳香；3-乙酰基-11-羰基-β-乙酰乳香酸；Caco-2 细胞；MDCK-MDR1 ；MDCK-Wild ；转运机制；吸收特性；P-糖蛋白 中图分类号：R286.3 ；R285.5 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2013)09 - 1162 - 06 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.09.018 Absorption of 3-acetyl-11-keto-β-boswellic acid in Caco-2 cells and MDCK cell models 1 2 2 2 2 CI Xiao-yan , XIA Yuan-yuan , ZENG Yong , YI Xiu-lin , SI Duan-yun 1. Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin 300193, China 2. State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China Abstract: Objective To study the mechanisms of absorption and transport of 3-acetyl-11-keto-β-boswellic acid (AKBA) from Boswellia cart