吉利德公司索非布韦药物中国专利分析.doc

吉利德公司索非布韦药物中国专利分析 　　摘 要 索非布韦是核苷酸NS5B抑制剂类治疗丙型肝炎的药物。本文主要从吉利德公司的索非布韦药物中国专利申请的技术主题、法律状态和专利布局进行分析，为国内的制药企业制定专利战略提供参考 关键词 抗丙肝药物 索非布韦 专利分析 中图分类号：R95 文献标识码：A DOI：10.16400/j.cnki.kjdkx.2017.04.017 Countermeasure Analysis of Chinese Patents in the Field of the Gilead company’s Drug Sofosbuvir ZHOU Jing （ Patent Examination Cooperation Center of Patent Office of SIPO， Wuhan， Hubei 430000） Abstract Sofosbuvir is a drug for the treatment of hepatitis C virus. Sofosbuvir is a nucleotide NS5A inhibitors. This article analysed technology themes， patent legal status and layout of the Gilead company’s Chinese patent applications in Sofosbuvir drugs.This will provide the sake of offering consult to the domestic pharmaceutical enterprises on patent countermeasures Key words Anti-HCV Drug； Sofosbuvir； patent countermeasure 丙型肝炎??HCV引起的全球性传染病。2011 年，新的标准三联疗法获美国 FDA 认证，该疗法在传统抗丙型肝炎标准方案（PEG-IFN- 和利巴韦林联合用药）基础上加入了两种新批准的蛋白酶抑制剂中的一种，使得对 HCV 基因 1 型感染治愈率提高到约70%，[1-2]但是其副反应、抗药性以及药物间相互作用等问题依然严重。[3] 2013 年，吉利德公司的索非布韦（sofosbuvir，GS-7977）获美国FDA 批准。[4]索非布韦的抗病毒作用不受患者感染 HCV 基因型、种族、IL28B 基因型及有无肝硬化等因素的影响。患者对索非布韦副反应有较好耐受性。[5-7]为了给国内医药企业在加强抗丙型肝炎药物索非布韦的专利保护方面提供参考，本文从化合物、晶型、制备方法、联合用药方面对吉利德公司的索非布韦药物中国专利布局进行分析 1 化合物 索非布韦的化合物及制备方法专利于2008年3月26日以PCT申请 （公开号WO2008121634A2）提交，并且其在美国的申请（公开号US2010016251A1）、日本的申请（公开号JP53 18085B2）和欧洲的申请（公开号EP2203462B1）均获得授权。不过其在中国的申请（申请号200880018024.2，公开号CN101 918425A）于2010年1月8日进行中国国家阶段，国家知识产权局分别于2012年10月、2013年6月、2013年12月、2014年7月、2014年10月共发出五次审查意见通知书，最终在2015年5月21日以其不符合专利法第二十二条第三款的规定为由被驳回，目前申请人已经提出复审请求 审查员在审查该申请中，进行了两次检索，共引用了对比文件4篇，即对比文件1： WO2007020193A2、对比文件2： CN1816558A、对比文件3： J. Med. Chem. 2007， 50， 1840-1849、对比文件4： WO2005012327A3。该申请创造性争论的焦点在于，索非布韦作为前药，其酯部分的合成过程是否具有创造性，这直接与其体内的活性有关。如果该案维持驳回，吉利德公司仍有机会以分案的形式提交新的权利要求来争取对索非布韦的专利保护 虽然上述索菲布韦的化合物专利被驳回，吉利德公司的多个索非布韦PCT申请已进入中国，表1中列出了索非布韦药物中国专利申请，除了上述化合物专利外，还有中间体、晶型、制备方法专利，并且重点布局了联合用药的专利，因此吉利德公司尝试通过布局索非布韦的中间体、晶型、制备方法、联合用药专利来掌握索非布韦专利保护的主动权 2 晶型 吉利德还布局了Sofosbuvir的晶型专利（CN102858790A），审查员以现有技术WO2010135569A1已经公