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BCR_ABL蛋白激酶抑制剂的研究进展_刘舒畅
Chinese Journal of Pharmaceuticals 2010, 41 4 293
中国医药工业杂志 ( ) · ·
综述与专论
BCR-ABL 蛋白激酶抑制剂的研究进展
1,3 2 1,3*
刘舒畅 ，张健存 ，陈赛娟
(1. 200240 2. 510663
上海交通大学系统生物医学研究院，上海 ； 中国科学院广州生物医药与健康研究院，广东广州 ；
3. 上海交通大学医学院附属瑞金医院上海血液学研究所，上海 200025)
摘要 ：伊马替尼是首个上市的BCR-ABL 蛋白激酶抑制剂，在靶向治疗慢性粒细胞白血病上取得了很大成功。随着临床
应用的增加，部分患者产生了耐药性。伊马替尼耐药性的产生与 BCR-ABL 激酶的突变有关，第二代激酶抑制剂达沙替
尼和尼罗替尼能克服大部分突变产生的耐药性，但不能有效克服 T315I 突变。AP245234 、达努塞替等针对 T315I 突变的
BCR-ABL 蛋白激酶抑制剂相继出现，展现出较好的临床应用前景。
BCR-ABL T315I
关键词 ：慢性粒细胞白血病； 抑制剂；伊马替尼；达沙替尼；尼罗替尼； 突变
中图分类号：R979.1+9 A 1001-8255 2010 04-0293-05
文献标志码： 文章编号： ( )
Progress of BCR-ABL Kinase Inhibitors
1,3 2 1,3*
LIU Shuchang , ZHANG Jiancun , CHEN Saijuan
1. Shanghai Center for Systems Biomedicine, Shanghai Jiaotong University, Shanghai 200240;
(
2. Guangzhou Institute of Biomedicine and Health, Chinese Academy of Sciences, Guangzhou 510663;
3. Shanghai Institute of Hematology, Ruijin Hospital Affi liated to School of Medicine Shanghai Jiaotong University, Shanghai 200025)
ABSTRACT: Imatinib is the fi rst launched product of BCR-ABL kinase inhibitor and had achieved a great success
in treating chronic myelogenous leukemia CML . However, some patients developed d
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