(药理学课件）30章组胺和抗组胺.pptx

药理学第八版 第三十章 影响自体活性物质的药物 徐 璐 自体活性物质（autacoids） 自体活性物质：又称局部激素，以旁分泌方式到达邻近部位发挥作用，而不进入血液循环。 与循环激素不同的是，由许多组织而非特定内分泌腺产生，不需要有血液循环运送到远处的靶器官发挥作用。 前列腺素，组胺，5-羟色胺等 组胺与抗组胺药 一、组胺 组胺是由组氨酸脱羧生成，是最早发现的广泛存在于人体组织的自体活性物质，主要存在于肥大细胞。 天然组胺以无活性形式（结合型）存在，肥大细胞在受物理或化学等刺激时脱颗粒，释放活性形式的组胺（游离型）。 组胺与抗组胺药 一、组胺 组胺受体有H1，H2，H3和H4四种亚型 H1受体激活，通过IP3、DAG等信号分子介导，产生支气管与胃肠道平滑肌兴奋 H2受体激活，通过cAMP介导产生胃酸分泌 H3受体位于突触前膜，激动后反馈抑制谷氨酸的释放和组胺自身的释放 组胺与抗组胺药 一、组胺 腺体 胃：作用于胃壁细胞膜上H2受体，激活腺苷酸环化酶，使cAMP 增加，最终激活壁细胞膜上H+-K+-ATP 酶，使胃酸分泌增加。 唾液、泪液、肠液和支气管腺体分泌增加，但作用弱 组胺与抗组胺药 一、组胺 平滑肌 组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体，使支气管平滑肌收缩，引起支气管痉挛，呼吸困难，哮喘患者尤为敏感。 组胺还能兴奋胃肠道平滑肌。 组胺与抗组