2017年电大 2014年主管药师药物化学考试重点.docVIP

第一节　绪论 　　一、药物化学的定义及研究内容　　药物化学是研究药物的化学性质和合成、药物与生物体的相互作用、新药设计原理和方法的一门综合性学科。　　三、药物的通用名、化学名和商品名　　药品一般有三种名称，即化学名、通用名和商品名。　　化学名是根据药物的化学结构，按照一定的命名原则确定的名称。通用名是药品的法定名称，通常采用世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称。商品名是药品生产厂商自己确定，经药品监督管理部门核准的产品名称，在一个通用名下，由于生产厂家的不同，可有多个商品名称。第二节　麻醉药　　一、全身麻醉药　　全身麻醉药的重点药物　　盐酸氯胺酮（K粉）：本品结构中含有手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，临床常用其外消旋体。结构如下代谢途径： 　　用途：为静脉麻醉药，亦有镇痛作用。麻醉作用时间短，易产生幻觉，被滥用为毒品，现属一类精神药品管理。　　　　二、局部麻醉药　　（一）局部麻醉药分类：局麻药分为芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、酰胺类（盐酸利多卡因）、氨基醚类、氨基酮类及其他类（如氨基甲酸酯类、醇类和酚类）。局部麻醉药的构效关系：　　　　亲脂部分：为芳环或芳杂环，苯环的作用较强，上面还可连有一些取代基来加强局麻作用；中间连接部分：与局麻作用时间及强度都有关系，n一般为2或3；亲水部分：以叔胺最好，仲胺次之，伯胺刺激性较大。　　（二）局麻药的重点药物：　　盐酸普鲁卡因　酯键，易被水解。2.结构中芳伯氨基的性质　　（1）易被氧化变色 （2）重氮化-偶合反应　　用途：本品为局麻药，临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。盐酸利多卡因　　1.含有酰胺键稳定。　　2.本品含有叔胺结构，具有生物碱样性质三硝基苯酚试液白色沉淀。　　用途：本品为局部麻醉药，为普鲁卡因的2倍，穿透力强，起效快，用于各种麻醉，又用于治疗心律失常。　　1.关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是（）　　A.结构中有芳伯氨基，易氧化变色B.不易水解　　C.本品最稳定的pH是7.0D.对紫外线和重金属稳定芳伯氨基　　E.为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间　　2.关于盐酸利多卡因性质表述正确的是（　）　　A.本品对酸不稳定B.本品对碱不稳定C.本品易水解D.本品对热不稳定　　E.本品比盐酸普鲁卡因稳定 第三节　镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药　（一）镇静催眠药的分类巴比妥类（苯巴比妥、异戊巴比妥）苯二氮类（地西泮、硝西泮、三唑仑、艾司唑仑）氨基甲酸酯类（甲丙氨酯）　　（二）巴比妥类药物的理化通性及构效关系　　2.理化通性　　（1加热升华，不溶于水。（2）弱酸性：烯醇型其注射液酸性药物配伍。　　（3）水解性：酰亚胺结构，易水解，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。　　（4）成盐反应重金属离子难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。　　3.巴比妥类药物的构效关系：解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关。　　（三）苯二氮类药物的理化通性　遇酸碱液受热易水解。　　（四）镇静催眠药的重点药物酰亚胺，易水解所以制成粉针剂。苯巴比妥钠在60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。　　本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。　　系异戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物，为超短时巴比妥类药物　　　又名安定。本品主要用于治疗焦虑症、一般性失眠和神经官能症以及用于抗癫痫和抗惊厥。　　二、抗癫痫药　巴比妥类、苯二氮类、乙内酰脲类（苯妥英钠）、二苯并氮杂类（卡马西平）、脂肪羧酸类（丙戊酸钠）及其他类。　　（二）抗癫痫药的重点药物　　　　稳定性：　　1.易溶于水，有吸湿性。水溶液呈碱性，露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离的苯妥英，呈现混浊。　　2.酰亚胺结构，易水解。用途：本品适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态。　　卡马西平（Carbamazepine）　　　　1.本品在干燥状态及室温下较稳定。其片剂在潮湿环境中可生成二水合物，使片剂硬化，导致溶解和吸收差。　　2.长时间光照，部分环化形成二聚体和环氧化物，固体表面可由白色变橙黄色，故本品需避光密闭保存。　　用途：本品为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用，对癫痫的精神运动性发作比较有效。　　　　性质：易溶于水，吸湿性极强。　　用途：为广谱抗癫痫药，用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫癫痫。大发作：苯妥英钠、苯巴比妥 失神发作：丙戊酸钠 复杂（精神运动性）：卡马西平 癫痫持续状态：安定 　　三、抗精神病药　　抗精神病药的分类：吩噻嗪类、噻吨二苯类丁酰苯类。　　（一）吩噻嗪类药物　　　　吩噻嗪环结构，易氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。其溶液中加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸