第4章中枢神经系统的药物.ppt

* * 总结 本类药包括水杨酸类、苯胺类、吡唑酮、有机酸类和灭酸类等，除苯胺类外均兼有抗炎、抗风湿作用。其作用机制均与抑制PG合成有关，本类药物主要用于解热、消除慢性钝痛、以及治疗风湿和类风湿性关节炎。主要不良反应：水杨酸类为胃肠道刺激和水杨酸反应，苯胺类副作用少，有机酸类的胃肠刺激和中枢反应多见 * * 附： 抗痛风药 痛风药是体内嘌呤代谢所引起的一种疾病，表现为：高尿酸血症，尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶 急性发作时，尿酸盐微结晶沉积于关节而引起局部粒细胞浸润及炎症反应 * * 一、秋水仙碱 [特点] * 本品对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用 * 对一般性疼痛及其他类型关节炎无作用 * 对血中尿酸及尿酸排泄无影响，主要通过抑制急 性发作时的粒细胞浸润 * * 二、别嘌醇 [特点] 1、为次黄嘌呤的异构体，次黄嘌呤和黄嘌呤可被黄嘌 呤氧化酶催化而生成尿酸 本品可抑制黄嘌呤氧化酶，使尿酸生成减少而抗痛风 2、用于慢性痛风 * * 三、丙磺舒 [特点] 本品竞争性地抑制肾小管对尿酸从肾小管分泌排出， 抑制肾小管对尿酸的再吸收，增加尿酸排泄 ----用于治疗慢性痛风，本品无镇痛及消炎作用， 对急性痛风不适用 * * 掌握内容 1、解热镇痛药的主要作用及作用机制。 2、阿司匹林的作用及不良反应。 3、各类代表药物的应用特点。 * * 二、阿片受体部分激动剂 喷他佐辛（镇痛新） 机制：激动κ受体、拮抗 μ受体 特点 1. 镇痛作用：1/3吗啡 2.呼吸抑制作用：1/2吗啡 3.对平滑肌（尤其是胆道括约肌）)影响较弱 4. 成瘾性很小（非麻醉性镇痛药），但仍有依赖性的倾向 5. 不良反应少 6. 应用：各种慢性钝痛 * * 三、其他镇痛药 曲马朵 特点 1. 为中枢性镇痛药，镇痛效力与喷他佐辛相当 ----适用中、重度急慢性疼痛 2. 不良反应与其他镇痛药相似 治疗量：不抑制呼吸 不影响心血管功能 不产生便秘 3.长期应用也可成瘾 * * 罗通定 消旋四氢巴马汀-----延胡索乙素 左旋四氢巴马汀----罗通定 特点 1. 镇痛作用强于解热镇痛药，弱于度冷丁 2. 对慢性持续性内脏钝痛疗效比锐痛好 (如痛经、分娩痛) 3. 镇静、催眠，醒后无不良反应----可用于失眠 * * ?? 阿片受体拮抗剂 纳络酮 特点 1. 为吗啡拮抗药，口服生物利用度低 2. 注射给药能迅速翻转吗啡类的作用，消除呼吸抑制， 增加呼吸频率，对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状 3. 主要用于治疗吗啡急性中毒 ? 纳曲酮 特点 1. 作用与纳络酮相似 2.口服生物利用度高，中等剂量口服可维持24小时 * * 总 结 常用镇痛药有吗啡、哌替啶、芬太尼、喷他佐辛等，它们均可与阿片受体结合而产生镇痛等作用。但各药的作用强度不一，主要用于缓解或消除各种原因所致的剧痛 由于吗啡最容易成瘾，而且对呼吸的抑制作用大，故常以哌替啶代替使用。与其他药相比，喷他佐辛属于阿片受体的部分激动药，镇痛作用相当于哌替啶，而成瘾性极小，列为非麻醉药品，故使用前途较广 延胡索乙素与罗通定的镇痛效力强于解热镇痛药，但弱于哌替啶，主要用于一般性镇痛，不良反应小且无成瘾性 纳络酮为阿片受体的纯粹阻断药，可用于麻醉性镇痛药的急性中毒解救和作研究阿片受体的工具药 * * 附：癌痛的镇痛治疗 世界卫生组织提出到2000年达到在全世界范围内“使癌症病人不痛的目标”，我国卫生部于1991年4月下达了关于我国开展“癌症病人三级止痛阶梯治疗”工作的指示 轻度疼痛----解热镇痛抗炎药（阿司匹林、布洛芬等） 中度疼痛----弱阿片类药（可待因、布桂嗪、曲马朵等） 重度疼痛----强阿片类药（吗啡、哌替啶 、美沙酮、二氢埃托啡） 在用药过程中要尽量选择口服制剂，有规律地按时给药而不是按需（只在痛时）给药；药物剂量应个体化；需要时可加辅助