2010年执业药师考试辅导《药理学》讲义（冲刺班）0501.docVIP

第五专题　中枢神经系统药物总结第一章　镇静催眠药和抗癫痫药 镇静催眠药 第一节　苯二氮类 　　【药理作用和临床应用】　　　　【作用机制】　　促进GABA与GABAA受体结合，使Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，而产生超极化。从而增强了GABA的抑制效应。 第二节　巴比妥类 　　【药理作用及临床应用】　　（1）镇静、催眠：可缩短REMS（快动眼睡眠）睡眠时相。久用停药后，引起REM“反跳性”延长，造成停药困难和要求继续用药的欲望而产生依赖性，已不常规作镇静催眠药使用。　　（2）抗惊厥：可用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。　　（3）麻醉及麻醉前给药。　　（4）增强中枢抑制药作用。　　【中毒和解救】　　用碳酸氢钠碱化尿液和血液，促使药物由肾脏的排泄。 第三节　其他镇静催眠药 　　1.水合氯醛　　催眠作用温和，不缩短快动眼睡眠，无宿醉后遗效应。　　临床应用：　　1）顽固性失眠或对其他失眠药效果不佳者。　　2）小儿CT、MRI、腰穿等检查及操作之前给药，起镇静作用。　　3）大剂量有抗惊厥作用。　　2.甲喹酮（安眠酮）　　除镇静催眠作用外，还有抗惊厥、局部麻醉、止咳及抗组胺作用。　　临床应用：主要用于神经衰弱、失眠、麻醉前给药。 抗癫痫药及抗惊厥药 第一节　抗癫痫药 　　1.苯妥英钠----大发作首选。　　药理作用的基础：膜稳定作用。　　抗癫痫作用机制：提高病灶周围正常细胞的兴奋阈值，从而抑制异常高频放电向周围正常脑组织的扩散。　　【临床应用】　　（1）抗癫痫——大发作首选药，但对小发作无效。　　（2）抗心律失常：用于强心苷中毒引起的心律失常。　　【不良反应】　　（1）局部刺激：胃肠反应，齿龈增生，静脉注射可发生静脉炎。　　（2）神经系统反应：眩晕、精神紧张、头痛等症。药量过大引起急性中毒，可致共济失调、眼球震颤、复视等。严重者可出现精神错乱、昏睡甚至昏迷。　　（3）造血系统：长期应用可导致叶酸缺乏，发生巨幼红细胞性贫血。　　（4）过敏反应。 　　2.卡马西平----精神运动性发作首选。　　3.丙戊酸钠----小发作合并大发作首选。　　4.乙琥胺----小发作首选，其他无效！　　5.苯巴比妥（鲁米那）----物美价廉不首选。（中枢抑制）　　6.扑米酮----贵，其他不能控制者。　　7.地西泮----持续状态首选。　　8.氯硝西泮----广谱。　　 第二节　抗惊厥药——硫酸镁 　　 第二章　精神药物 第一节　抗精神病药 　　一、氯丙嗪（冬眠灵）——见串讲第一单元（受体相关药）　　二、其他药物　　1.氟哌啶醇　　锥体外系反应发生率高、程度严重。　　2.舒必利　　选择性阻断中脑-边缘系统的D2受体----镇吐作用较氯丙嗪强150倍。　　对纹状体D2受体的亲和力较低----锥体外系不良反应较少。　　3.氯氮平　　特异性阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D4亚型受体，还选择性阻断5-HT2A受体，协调5-HT和DA系统的平衡和相互作用。几无锥体外系反应及内分泌方面的不良反应。　　4.利培酮——受体相关药。　　小剂量——阻断中枢的5-HT2受体；　　大剂量——阻断多巴胺D2受体。　　●治疗精神分裂症的一线药物。 第二节　心境稳定剂 　　碳酸锂——显著改善躁狂症或躁狂抑郁症患者失眠、多动等症状，使行为、言语恢复正常。 第三节　抗抑郁药 　　丙米嗪——抑制特定脑区神经组织突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA、5-HT浓度，促进和改善突触传递功能，而发挥抗抑郁作用。　　【临床应用】　　1.各型抑郁症。2.遗尿症。　　小结：抗抑郁药的作用机制 阻断何种递质再摄取？ 药物 选择性NA 地昔帕明 5-HT 氟西汀、帕罗西汀、舍曲林 NA+5-HT 丙米嗪 第三章　神经退行性病治疗药 　　 第一节　抗帕金森病药 　　一、左旋多巴——真正发挥作用的只有1%， 　　　　【不良反应】----多而重要！　　（1）胃肠道反应：80%出现。（2）心血管反应。（3）精神障碍。　　（4）运动障碍。　　（5）“开关”现象：即突然多动不安（开），而后又出现全身性或肌强直性运动不能（关），两种现象可交替出现，多见于年轻患者。 　　（6）排尿困难：老年人更易发生。　　二、卡比多巴——左旋多巴先生的最佳媳妇儿! 　　　　三、司来吉兰　　与左旋多巴合用，减少后者的剂量和副作用，使左旋多巴的“开关”现象消失。　　四、溴隐亭——D2受体强激动药。　　（1）大剂量----激动黑质-纹状体通路的D2受体----治疗帕金森病。对震颤的作用较明显，特点是显效快，作用时间长。　　（2）小剂量----激动结节-