2010年执业药师考试辅导《药理学》讲义（冲刺班）0701.docVIP

第七专题　抗菌药物总结一、抗菌药的作用机制 作用部位 药物 阻碍细胞壁合成 青霉素类、头孢菌素类、万古霉素 阻碍的蛋白质合成 氯霉素（50S）、大环内酯类（50S）、四环素（30S）、氨基糖苷类,克林霉素（50S） 影响叶酸合成 磺胺类、甲氧苄啶（TMP） 影响RNA DNA合成 利福平、喹诺酮 影响细胞膜通透性 两性霉素B、多黏菌素、制霉菌素、新生霉素 　　记忆口诀:30而立四环素，红绿林中五十载！　　 第一节　β-内酰胺类抗生素 　　一、青霉素　　【抗菌作用】　　1.抗菌谱：G+球和杆、G-球、螺旋体。（注意——G-杆菌无效！） 　　2.抗菌机制：　　　　【临床应用】　　　　【不良反应】　　1.局部刺激。　　2.过敏反应：轻的药热、皮疹、荨麻疹等，严重的过敏性休克。　　3.赫氏反应。　　4.脑毒性：大剂量青霉素钾盐注射产生脑毒性。　　二、半合成青霉素——要求抗菌作用和临床应用（注意特殊性） 　　 抗菌作用 临床应用 1.双氯西林 耐酶青霉素类 耐药金葡菌感染 2.氨苄西林 广谱（对G+、G-菌均有效）、耐酸（可口服）、耐酶（对耐药金葡菌无效） 用于敏感菌引起的感染。食物干扰吸收，应空腹口服；可肌肉注射。 3.阿莫西林 与氨苄西林相似，但对肺炎双球菌与变形杆菌作用强。对幽门螺杆菌作用较强。 敏感菌所致感染及伤寒治疗，也用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡 4.美洛西林 广谱，对铜绿假单胞菌有效 铜绿假单胞菌、大肠埃希菌感染。 5.哌拉西林 对G+、G-菌（包括铜绿假单胞菌）均有效 铜绿假单胞菌、G-杆菌所致感染及败血症 6.替莫西林 G-菌 敏感革兰阴性菌所致的感染 　　　　　　三、头孢菌素　　 第二节　大环内酯类及其他抗菌药物 　　一、大环内酯类抗生素　　【抗菌作用机制】　　大环内酯类能不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。　　大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。　　小结：与50S亚基结合的抗菌药有：红霉素、氯霉素、克林霉素。　　【临床应用】　　1.军团菌病；　　2.链球菌感染；　　3.衣原体、支原体；　　4.棒状杆菌感染：红霉素能根除白喉杆菌感染。　　【不良反应】　　1.胃肠道反应；　　2.肝损害；　　3.耳毒性 耳聋多见，先为听力下降，前庭功能受损。　　4.心脏毒性。　　二、其他抗菌药物　　（一）克林霉素　　【作用机制】　　能穿过细胞外膜，与核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白合成。　　【临床应用】——金葡菌骨髓炎的首选药物。　　（二）万古霉素——专杀G+球。　　【抗菌作用】　　仅对G+球菌有强大杀菌作用。　　抗菌机制：抑制转肽酶活性，抑制黏肽的合成，造成细菌细胞壁缺陷而死亡——类似于青霉素。　　【不良反应】　　1.耳毒性 　　2.肾毒性 　　3.过敏反应 “红人综合征”。 第三节　氨基糖苷类抗生素及多黏菌素类 　　一、氨基糖苷类抗生素　　【抗菌作用】　　1.抗菌谱：主攻G-菌。　　2.抗菌机制：　　1）对蛋白质生物合成的起始、肽链延伸和终止阶段3个阶段均有影响，从而抑制蛋白合成。　　2）还能破坏细菌细胞的完整性，致使细胞内容物外漏而死亡。　　【临床应用】　　主要用于敏感需氧G-杆菌引起的全身感染。　　【不良反应】重要！　　　　常用药物 　　 抗菌作用特点 临床应用 链霉素 毒性大，易耐药 1）鼠疫和兔热病；2）与其他药合用治疗结核病 庆大霉素 对铜绿假单胞菌及金葡菌有效。 ①G-杆菌引起的严重感染；②铜绿假单胞菌感染，与羧苄西林合用治疗铜绿假单胞菌心内膜炎；③口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。 　　　　二、多黏菌素　　【抗菌作用】专攻G-菌（对比：氨基糖苷类——主攻G-菌，一字之差！）　　破坏细菌细胞膜的完整性，细胞内成分外漏而导致细菌死亡。 第四节　四环素类及氯霉素类抗生素 　　一、四环素类　　【抗菌作用】　　1.抗菌谱　　广谱，对G+、G-菌、支原体、立克次氏体、衣原体和螺旋体及某些原虫均有效，但由于耐药菌株日益增多，细菌感染临床已少使用。　　2.抗菌机制 主要通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用。　　【临床应用】——很多病的首选药。　　用于立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病的临床治疗。首选药——多西环素。　　（1）立克次体：对斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒、立克次体病和恙虫病等，四环素类可作首选。　　（2）衣原体：鹦鹉热衣原体引起的鹦鹉热、对沙眼衣原体引起的非特异性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼