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第三章 药物效应动力学
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考什么?
(二)药效学 1.药物的基本作用 (1)对因治疗和对症治疗(2)药物不良反应(副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、继发反应和特异质反应) 2.药物量效关系 量效关系、量效曲线、量反应、质反应、最小有效量、效价、效能、半数有效量和半数致死量的临床意义 3.药物的作用机制 (1)药物作用机制的主要类型(2)受体的特性、类型及调节,激动药和拮抗药 (一)药物的基本作用 1.对因治疗:用于消除致病因素的治疗。用药目的——用来消除致病因素。如用抗生素杀灭体内病原微生物。 2.对症治疗:用于改善患者的症状的治疗。用药目的——改善患者症状。如用解热镇痛药降低高热。 二者谁重要?根据患者具体病情实施对症或对因治疗,采取“急则治其标(对症),缓则治其本(对因),标本兼治”的辩证施治的原则。 3.药物不良反应——【重要考点!容易混淆。】 凡是不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。 (1)副作用(副反应) 概念:是药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的不适的反应。 副作用是药物固有又可预知的作用,是药物作用广泛,选择性低造成的,一般反应轻微,而且随着治疗目的不同可以发生转化。 (2)毒性反应 概念:是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。一般较为严重,毒性反应一般是可以预知的,应该避免发生。根据发生快慢分为: ① 急性毒性反应:因剂量过大用药后立即发生,多损害循环、呼吸和神经等系统功能。 ② 慢性毒性反应:因用药时间过长,体内慢慢蓄积后逐渐产生,多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。 药物三致作用:致突变、致癌、致畸胎,属于慢性毒性反应中的特殊毒性范畴。 3.变态反应(过敏反应) 概念:是指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应。 与药理作用与剂量无关,很小的剂量就可引起;过敏体质易发生,且不易预知;过敏反应症状相同,轻者药疹、药热、哮喘及血管神经性水肿等,重者发生过敏性休克。 【马上小结1】副作用、毒性反应、过敏反应
与药理作用有关? 多大剂量? 可预知吗? 副作用 无 治疗量 可 毒性反应 有 中毒剂量 可 过敏反应 无 很小剂量 不可 4.后遗效应——是指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。比如:安眠药的头昏、嗜睡和乏力等反应。 5.继发反应——由于药物治疗作用引起的不良后果。比如:长时间服用广谱抗生素后,敏感菌被抑制,一些不敏感的细菌大量乘机繁殖,引起继发性的感染。注意:不同于后遗效应。 6.停药反应——长期服用某些药物,突然停药后原有疾病的加剧,又称反跳反应。比如:激素。要与药物产生依赖性后停药时产生戒断症状相区别。 【马上小结2】后遗效应、继发反应、停药反应
关键词 举例 后遗效应 停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下 安眠药的头昏、嗜睡和乏力等反应 继发反应 治疗作用引起的不良后果 抗生素的继发感染 停药反应 长期用药、突然停药后原有疾病的加剧 激素 戒断症状 长期用药、突然停药后,出现依赖表现,跟原有表现没有关系 吗啡 7.特异质反应——注意与过敏反应不同! 指某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应,反应性质与常人不同。特异质——特殊的体质,是先天遗传性异常。如红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的人,使用磺胺药时,可能引起溶血性贫血。 (二)药物量效关系——【稍难。耐心一些,一定能理解。】 1.量效关系 药物剂量与效应关系简称量-效关系。是指在一定剂量范围内,同一药物的剂量(或浓度)增加或减少时,其效应随之增强或减弱,两者间有相关性。 2.量效曲线:以药物的效应为纵坐标,药物的剂量或浓度为横坐标作图,则得到直方双曲线;如将药物浓度或剂量改用对数值作图,则呈典型的S形曲线,这就是量效曲线。
3.量反应:药理效应用具体数量或最大反应的百分数表示。 4.质反应:药理效应只能用全或无、阳性或阴性表示,称为质反应。如存活与死亡、惊厥与不惊厥等。 5.最小有效量:药物出现疗效所需的最小剂量。
6.ED50(半数有效量):是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。 7.LD50(半数致死量):是指能引起50%死亡时的的浓度或剂量。 8.效价(效应强度):效价是指能引起等效反应的相对浓度或剂量——反映药物与受体的亲和力,其值越小强度越大。
9.效能(最大效应):增加药物剂量或浓度而效应不再继续增强,此时药物最大效应称为效能——反映药物的内在活性。
● 在质反应中,阳性反应率达
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