技术发明奖摘要.docVIP

技术发明奖： 项目名称： 非那甾胺关键中间体F6合成新工艺 推荐单位意见： 该项目为湖南科瑞生物制药股份有限公司的自主研发技术，新工艺具有操作简便、收率高、成本低、对环境的污染小等优点，项目经济效益和社会效益显著。项目已获得2项国家发明专利，获2014年度邵阳市科学技术发明奖一等奖，2015年获邵阳市专利奖一等奖。项目创新性突出,推荐该项目为湖南省科技奖技术发明奖二等奖。 项目简介： 本项目提出一种生产非那甾胺关键中间体F6 的新合成方法。F6 的传统生产工艺是以孕烯醇酮为原料，经碘代、酯化、奥氏氧化、水解、开环、闭环、氢化等七步反应制得，其中碘代采用吡啶催化，开环采用高倍量NaIO4与KMnO4氧化、氢化采用昂贵的钯炭加氢，存在工艺条件苛刻，稳定性差，收率低，成本高，废水处理压力大等诸多缺陷。本项目采用以孕烯醇酮为原料，经卤仿化、奥氏氧化、开环、闭环、酯化、氢化等六步反应合成F6，收率高、成本低，又环保，尤其是开环和加氢两步反应做出重大改进： 客观评价： 本项目以孕烯醇酮为原料，经6步反应合成非那甾胺关键中间体F6，其中：一）3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾-17β-羧酸甲酯的合成方法，于2013年2月13日获得国家发明专利权，专利号： ZL201110098558.4，本发明提供了一种 3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾-17β-羧酸甲酯的合成方法，该反应条件温