抗感染药物概要1.ppt

抗感染药物的临床应用安医大一附院感染病科 李旭 抗感染药物是现代医疗不可缺少的最重要的一类药物，抗感染治疗是临床各科大夫必须掌握的本领之一，合理应用抗感染药物会给患者带来益处。反之，也会造成很大的危害。 我国抗感染药物滥用现象严重  国内临床各类抗菌药物应用比例 抗菌药物 比例(%) ?-内酰胺类 50.9 头孢菌素类 31.9 青霉素类 19.0 喹诺酮类 19.6 氨基糖甙类 8.4 大环内脂类 4.0 其他 17.1 ?-内酰胺类抗生素 ?-内酰胺类抗生素 青霉素类 头孢菌素类 已上市的碳青霉烯类抗生素 碳青霉烯类抗生素在抗菌活性方面的差异 抗G+球菌活性 帕尼培南?亚胺培南 ?厄他培南，比阿培南?美罗培南 抗肠杆菌科细菌活性 美罗培南? 厄他培南，比阿培南?亚胺培南，帕尼培南 抗铜绿假单胞菌活性 美罗培南 ? 亚胺培南?帕尼培南，比阿培南 抗不动杆菌活性 亚胺培南?美罗培南 厄他培南对铜绿假单胞菌和不动杆菌的抗菌活性较差 三种碳青霉烯类抗生素在脑脊液中的浓度 亚胺培南使用过程中发生抽搐的原因分析 Prospective study, (May 1987 - June 1991) 1951 patients on imipenem CNS disease - 6% Seizure disorder - 0.6% Abnormal renal function - 70% 4/1951 (0.2%) seizures detected All attributed to excessive doses with respect to renal function β-内酰胺抗生素/酶抑制剂复合物 不同的酶抑制剂在抑酶活性上有差别 应用时间较短者如TZP、CFS等抗菌活性较好，应用较久的药物则存在着不同程度的耐药 酶抑制剂耐药的原因可能与ESBLs产量大而酶抑制剂剂量相对不足有关 对体外试验“中敏”的复合制剂， 多数学者认为如增大剂量仍能收到较满意的临床疗效 第三、四代头孢菌素 不同亚型的ESBLs各有其优选底物, 对不同品种的第三、四代头孢菌素的水解能力有一定差异,在体外可表现为耐药表型上的不同 如果体外敏感,头孢吡肟、头孢他啶可能对由产ESBLs细菌引起的轻中度感染有效 喹诺酮类抗菌药物 喹诺酮类药物的作用机制 干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用 主要作用的靶酶：拓扑异构酶II及IV G-菌：传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II G+菌：新喹诺酮同时作用于拓扑异构酶II和 IV 已经上市的喹诺酮类药物 喹诺酮的分类 喹诺酮在体外抗菌活性方面的差异 肺炎链球菌 吉米沙星＞莫西沙星＞加替沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星 厌氧菌 莫西沙星＝加替沙星＞吉米沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星 革兰氏阴性杆菌 莫西沙星、加替沙星等新喹诺酮药物对革兰氏阴性杆菌的活性没有明显增强，对铜绿假单胞菌的活性甚至还不如环丙沙星 新氟喹诺酮类药物对非典型致病原的活性 MIC90（mg/L） 环丙沙星 左氧氟沙星 曲伐沙星 莫西沙星 肺炎支原体 2 0.5 0.25 0.12 肺炎衣原体 2 1 1 1 嗜肺军团菌 0.03 0.015 0.008 0.015 应用喹诺酮药物应注意的问题 毒副反应 药物相互作用 防止滥用加速耐药性的发展 喹诺酮类药物的耐药问题 大肠杆菌对环丙沙星耐药率的变化 为什么细菌对喹诺酮耐药在我国发展的如此迅速，其确切原因尚未清楚，除临床原因外，是否在饲养供人食用的动物时滥用了喹诺酮类药物？很值得追究。 耐药肺炎链球菌菌株出现的时间线 耐氟喹诺酮的肺炎链球菌是否会像耐环丙沙星的大肠杆菌一样在我国广泛蔓延，需要高度警惕！ 大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素的分类（1） 分 类 代表性药物 外 文 名