药理第七章.ppt

* Characteristics： 1. 在骨骼肌部位作用明显，迅速控制肌震颤； 2. 对CNS中毒症状有一定的改善作用； 3. 对M样症状影响小： 与阿托品合用 * 1. Atropine 对M样症状效好，但不能阻 断NM－R、 不能复活ChE; 2. 解磷定可复活ChE, 但对M样症状无效; 3. 二者均可部分改善CNS症状。 两药合用，标本兼治,互相弥补 * Principles of treatment： 早期：过久酶老化，不易恢复活性； 联合：M-R阻断药 + AChE 复活药 足量： 阿托品→轻度阿托品化 氯解磷定→全血或红细胞中AChE 分别恢复到50-60%或30%以上 重复：巩固疗效 * 碘解磷定 pralidoxime iodide (PAM) 1. 作用、用途似氯解磷定 2. 给药不便： iv 3. 不良反应多、作用弱 4. 疗效不同： 内吸磷、马拉硫磷、对硫磷：效好 敌百虫、敌敌畏：效稍差 乐果：无效 * 1．多见于长期接触农药或生产农药的工人中。 2．临床表现不典型，神经衰弱征候群和腹胀、 多汗，偶有肌束颤动及瞳孔缩小。实验室 检查，ChE活性↓。 3．慢性中毒的基础上，一次稍大剂量的吸收， 可引起急性发作。 Chronic Toxication 预防为主 * 1. 简述新斯的明的作用、机理、特点、 用途及禁忌证。 2. 阐述中、重度有机磷中毒如何用药物解救。 3. 比较去神经的眼分别滴加毛果芸香碱、 毒扁豆碱， 瞳孔的反应有何不同。 4. 比较去神经的骨骼肌分别滴加新斯的明、 毒扁豆碱，骨骼肌反应有何不同。 Objectives * 1．有关毛果芸香碱的叙述，错误的是 A．能直接激动M受体，产生M样作用 B．可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 C．可使眼内压升高 D．可用于治疗青光眼 E．常用制剂为1％滴眼液 * 2．新斯的明一般不被用于 　　A. 重症肌无力 　　B．阿托品中毒 　　C．肌松药过量中毒 　　D．手术后腹气胀和尿潴留 E．支气管哮喘 * 3、毛果芸香碱对眼睛的作用是（ ） A、缩瞳、升眼压、调节痉挛 B、扩瞳、升眼压、调节痉挛 C、缩瞳、降眼压、调节痉挛 D、缩瞳、降眼压、调节麻痹 E、缩瞳、升眼压、调节麻痹 * 4、新斯的明对下列哪一效应器 兴奋作用最强?( ) A. 心脏 B. 腺体 C. 眼 D.骨骼肌 E . 心脏 * 22.下列不能用于治疗青光眼的是 A．毛果芸香碱 B．甘露醇 C．新斯的明 * 1、磷酰化AChE 可在几分钟或几小时内老化， 胆碱酯酶复活药也难复活。 磷酰化AChE上的一个烷氧基断裂，生成更为稳定的单烷氧基磷酰化AChE Attention 2、新AChE产生需几星期（15-30天） * * 本品发挥直接作用，去除副交感神经支配的组织对其仍敏感。因此当球后麻醉眼神经支配已被阻断，间接发挥作用的缩瞳剂如毒扁豆碱、异氟磷等法呈现缩瞳效能时，毛果芸香碱则仍然有效。故白内障摘除术后可用本品缩瞳。 * 1. 简述新斯的明的作用、机理、特点、 用途及禁忌证。 2. 阐述中、重度有机磷中毒如何用药物解救。 3. 比较去神经的眼分别滴加毛果芸香碱、 毒扁豆碱， 瞳孔的反应有何不同。 4. 比较去神经的骨骼肌分别滴加新斯的明、 毒扁豆碱，骨骼肌反应有何不同。 Objectives * Chapter 7 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 Anticholinesterase Agents and Cholinesterase Reactivators * §1 Cholinesterase (胆碱酯酶 ) Cholinesterase Acetylcholinesterase (AChE,乙酰胆碱酯酶) Pseudocholinesterase (假性胆碱酯酶) Higher specificity Lower specificity * Hydrolys