9 第二十章 解热镇痛药-临床.pptVIP

阿司匹林，aspirin 乙酰水杨酸， acetylsalicylic acid 体内过程 1．吸收、分布：口服由胃肠道迅速吸收， 水杨酸盐迅速分布到全身组织，也能进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。 阿司匹林与血浆蛋白结合较少，而水杨酸盐结合率高，可达80-90%。 2．消除（代谢+排泄）： 水杨酸盐主要经肝药酶代谢，代谢物与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后自尿排出。 肝脏对水杨酸代谢的能力有限 口服1g以下，一级动力学，半衰期3-5h； ≥1g时，零级动力学进行，半衰期15-30h； 尿中有水杨酸排出。碱化尿液可解救水杨酸中毒。 [药理作用与临床应用] 1.解热镇痛 作用较强，适用于感冒发热、肌肉痛、关节痛、牙疼、经痛、神经痛等。 降温作用不同于氯丙嗪 镇痛作用与阿片类不同 2.抗炎抗风湿 作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1-2倍,最好用至耐受量（3-4g）。 迅速缓解症状：用药后可使风湿热、风湿性及类风湿性关节炎患者1-2天内退热，关节红、肿、疼痛减退，血沉下降，主观症状好转，疗效迅速而可靠。应注意毒性反应。 抗血栓形成 小剂量阿司匹林抑制血小板的环加氧酶， 减少 TXA2合成, 抑制血小板聚集, 防止血栓形成。 大剂量阿司匹林则抑制血管壁中前列环素