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镇静催眠及抗惊厥药 李燕 镇静催眠药是指能引起镇静和近似生理性睡 眠的药物，它们对中枢神经系统具有普遍性的抑制作 用。包括苯二氮卓类和巴比妥类等。 小剂量：引起安静或思睡状态—表现出镇静作用； 中剂量：引起近似生理性睡眠—催眠作用； 较大剂量：抗惊厥作用； 大剂量的巴比妥类还可以引起麻醉，中毒剂量使可致呼吸麻痹而死亡。 苯二氮卓类具有镇静催眠作用好，安全范围大等优 点，几乎取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。 镇静催眠药属国际管制的精神类药物，长期反复使 用可出现耐受性和依耐性，应严格控制使用。 苯二氮卓类 地西泮：1,4-苯并二氮卓的衍生物。是目前临床上最 常用的镇静、催眠及抗焦虑药。 【药动学】口服吸收迅速完全，经0.5~1h血药浓度达 峰值，肌注吸收较口服慢且不规则。脂溶性高，静注可 迅速进入脑组织，作用快而短。与血浆蛋白结合率高达 99%,t1/2为 30~60h。主要经肝药酶转化，代谢产物去甲 地西泮及奥沙西泮仍具药理活性，最终由尿排出。少量 地西泮可通过谈判和乳汁排出。 【药理作用】 1.抗焦虑作用 焦虑症是一种神经官能症，小剂量地西泮即可明 显改善，有较高选择性，是目前最好的抗焦虑药之一。主要作用部 位在中脑-边缘叶起调控情绪反应。 2.镇静催眠作用 随着使用剂量加大，可出现镇静和催眠用， 明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。 优点： ①明显缩短或取消非快动眼睡眠第4相，可产生近似生理性睡眠； ②治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大； ③对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物代谢； ④依赖性、戒断症状较轻。 3.抗惊厥、抗癫痫作用 具有很强的抗惊厥和抗癫 痫作用，虽不能减少惊厥原发病灶的放电，却能限制惊 厥病灶的放电向周围皮层下扩散，终止或减轻惊厥的发 作。 4.中枢性肌肉松弛作用 地西泮在发挥肌肉松弛作 用的同时， 一般不影响正常活动（与N2受体阻滞药和去 极化型肌松 剂--琥珀胆碱不同） 【临床应用】 1.焦虑症 缓解恐惧、紧张、忧虑、失眠、心悸、出 汗、震颤等。 2.失眠症 可明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时 间，减少觉醒次数。 3.抗惊厥 用于辅助治疗小儿高热惊厥、子痫、破伤 风和药物引起的惊厥，静脉注射地西泮是目前治疗癫痫 持续状态的首选药物。 4.其他 临床可缓解脑血管意外、大脑损伤或脊髓损 伤等所致的中枢性肌强直。 【不良反应】 1.嗜睡、头昏、乏力、记忆力下降、头痛、易激动； 2.大剂量时偶见共济失调，运动功能障碍，语言含糊 清，甚至昏迷和呼吸抑制； 3.长期使用可产生耐受性和依耐性，突然停药出现戒断 症状，但与巴比妥类药相比，依耐性发生率较低，戒断 症状较轻。 4.小儿、老年患者，肝、肾、呼吸功能不全，青光眼、 重症肌无力者慎用，孕妇忌用。 奥沙西泮 地西泮的主要代谢物，药理作用与地西泮相似。抗焦虑与抗惊 厥作用较强，主要用于焦虑症。口服吸收慢而不完全，3h血药浓度 达峰值，t1/2为5~10h,消除快，适用于老年人或肾功能不良者。 硝西泮 有较好的镇静催眠作用，引起近似生理性睡眠，无明显后遗效 应。用于各种失眠，对癫痫持续状态有效，对阵挛性发作效果较好 也用也婴儿惊厥。不良反应与地西泮相似，但毒性低。 氟西泮 催眠作用较强。临床用于各型失眠，尤其其他催眠药不能耐受 的病人。宜短期或间断应用。 劳拉西泮 抗焦虑作用强于地西泮，临床用于焦虑症、骨骼肌痉挛 及 失眠症。 氟硝西泮 作用与硝西泮相似，镇静催眠和骨骼肌松弛较强。用于各种失 眠症和术前镇静，亦可作诱导麻醉。 三唑仑 作用与硝西泮相似，具速效、短效特点。有显著的镇静催眠作 用。其催眠、肌松、安定作用分别为地西泮的45倍、30倍、10倍。 适用于各型失眠症和焦虑症。 艾司唑仑 镇静催眠作用比硝西泮强2.5-4倍，抗癫痫、抗惊厥作用较硝 西泮弱， 中枢性肌肉松弛作用弱于其他苯二氮卓类药物。用于各型 失眠症和焦虑症，也作为抗癫痫的辅助用药。 氯氮卓 口服吸收完全但较缓慢，生物利用度为100%，血浆蛋白结合率 为96.5%，t1/2为7-13h,作用与地西泮相似。 阿普唑仑 抗焦虑作用为地西泮的10倍，除镇静催眠、抗惊厥作用外，还 有与去氧丙咪嗪相似的抗抑郁作用。用于焦虑症、抑郁症，尤适用 于焦虑抑郁混合型患者，也可作为抗癫痫的辅助药物。 依替唑仑 本品有较强镇静、催眠及抗焦虑作用，并有轻度抗抑郁作用。 用于失眠症、焦虑症及抑郁症。 美沙唑仑 抗焦虑作用强于地西泮，尚可抑制美解眠