中药化学 第一单元 目前中药化学成分的研究的状况.pptVIP

目前中药化学成分的研究的状况 1 .常用中药的药效物质基础研究 为探索中药防治疾病的原理，阐明中药的药效物质基础，迄今为止，许多中药，特别是一些常用中药的化学成分或有效成分已被较为深入地进行了研究，其防治疾病的物质基础已被初步阐明。 如麻黄是具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿等功效的常用中药。 现代研究证明: 麻黄中 发汗散寒的有效成分是 挥发油成分 a—松油醇(a—terpineol) 其平喘的有效成分是 麻黄碱(ephedrine)和去甲麻黄碱 （norephedrine)，前者具有肾上腺素样作 用，能收缩血管、兴奋中枢，后者亦有松弛 支气管平滑肌的作用； 而利水的有效成分则是 伪麻黄碱(pseudoephedrine)，它具有升压、利尿的作用。 2.中药的化学成分与中药药性之间的关系研究 中药理论是中医学理论体系的重要组成部分，其核心则是以性味、归经、升降浮沉等为主要内容的中药药性理论，也是指导中医临床用药的重要依据。 近年来，一些学者主要通过归纳总结的方法探讨了中药的化学成分与中药药性之间的关系，并取得了一些有意义的研究结果。促进了中药药效理论研究的深入. 温热药附子、吴茱萸、细辛、蜀椒、高良姜、丁香等都含有消旋去甲乌药碱(dl—demethylcoclaurine)，此成分为β-受体激动剂，具有加强心肌收缩力，加快心率，促进脂肪、糖代谢等一系列作用，这些作用与热性药的药性基本一致，故推测去甲乌药碱可能是“热性”中药的物质基础。 通过研究还发现一些温药如麻黄、陈皮、青皮有升压、强心作用。在这些中药中，麻黄含麻黄碱，陈皮、青皮含新福林(synehrine)。这两种化学成分及去甲乌药碱与肾上腺素一样，都具有儿茶酚胺(catecholamine)的类似结构，由此进一步提出中药中具有儿茶酚胺类结构的化学成分可能是“热性”中药的物质基础。 在中药归经的研究中: 探讨同一归经中药的相同化学成分或相同结构类型的化学成分，以此阐明归经的物质基础。 也有学者通过研究中药化学成分的药理作用或通过考察中药中的某种有效成分在体内药物代谢动力学的特点，来探讨与归经的关系。 如: 麻黄碱对支气管平滑肌有解痉作用和升压作用等，伪麻黄碱有明显的利尿、抗炎作用，从肺主气、与膀胱相表里等中医理论来看，麻黄的主要药理作用说明其入肺、膀胱经是有依据的。 再如川芎嗪(tetramethylpyrazine)是川芎的有效成分，川芎嗪在动物体内主要分布在肝脏和胆囊中，与川芎归肝、胆经相一致。 中药复方中有效成分的研究 中药在临床上大多是以复方的形式应用。也是中医药的以人为本，整体观，辩证施治之治病所在。为了阐明中药复方配伍理论的科学内涵，对复方进行有效成分的研究，是极其必要的. 对单味药的有效成分进行研究，是开展中药复方有效成分研究的前提和基础。 研究表明: 中药通过配伍----- 可以提高与加强疗效， 降低毒性和副作用， 适应复杂多变的病情， 改变与影响药效。 在药效学方面: 中药的配伍----- 不是同类药物的累积相加， 也不是不同药物的随机并列， 而是根据病证的不同和治则的变化，按照中药配伍理论优化组合而成。 中药的有效成分方面: 按照中药配伍理论而成的方剂----- 不是单味药有效成分的简单加和， 而可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分在药理作用方面的相互作用, 也可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分之间产生物理的或化学的相互作用。 一般来说，后者常发生在中药方剂的煎煮或其它剂型制备过程中，从而使方剂中的有效成分无论在质的方面，还是在量的方面都与单味药有所改变。 物理变化: 中药方剂各组成药味的有效成分之间通过配伍最有可能出现的物理变化是溶解度的改变，从而对药效产生相应的影响： 如很多含柴胡的方剂常配伍人参，经研究证明，柴胡的主要有效成分是柴胡皂苷A、D(saikosaponinA、D)等，它们的水溶性较差，用水煎煮时溶出率较低。但与人参配伍后，因人参中的有效成分人参皂苷类有助溶作用，可使柴胡皂苷的溶出率有较大的提高，从而提高了临床疗效。 化学变化: 中药方剂各组成药味的有效成分之间通过配伍产生化学变化的情况也比较多。含生物碱的中药与含大分子酸性成分的中药配伍时。往往会因它们之间产生难溶性物质而使生物碱在煎煮液中的含量降低。 如黄连与吴茱萸配伍，