艾力坦酯的设计与开发汇编.ppt

* 对AT1受体的亲和力比对AT2受体的亲和力强24000倍。 1.在人体组织中的受体亲和力要比氯沙坦强5倍; 2.原药发挥作用，无需肝脏代谢; 3.降压作用具有良好的量效依赖关系，明显优于氯沙坦，剂量增加，治疔时间延长，降压效果越明显; 4.临床应用及不良反应同氯沙坦。 缬沙坦 (valsartan） * 艾力沙坦酯( allisartan isoproxi 艾力沙坦酯作为我国第1 个自主研发的血管紧张素受体拮抗剂－ 抗高血压1. 1 类新药。 艾力沙坦酯为血管紧张素II 受体拮抗剂，为非肽类前体药，在体内胃肠道吸收的过程中被酯酶完全水解成唯一的药理活性代谢产物EXP3174。可以与AT1受体选择性的结合，但不会产生与AT1受体阻断无关的作用，如增强缓激肽作用。 博学、睿思、勤勉、致知　　 各位老师好 我的论文名称是铜催化炔烃立体选择性合成E-1,2-二溴烯烃新方法研究 ? ? 这说明在吸附开始阶段，存在颗粒内扩散作用，当接近平衡时间时，颗粒内扩散速率趋向于零。整个过程拟合直线都未经过原点，说明颗粒内扩散不是控制速率的唯一机理，截距C都较大，有可能存在边界层控制 这说明在吸附开始阶段，存在颗粒内扩散作用，当接近平衡时间时，颗粒内扩散速率趋向于零。整个过程拟合直线都未经过原点，说明颗粒内扩散不是控制速率的唯一机理，截距C都较大，有可能存在边界层控制 我的课题名称为新型磁性复合有机海泡石对双酚A的吸附试验研究 血管紧张素II受体拮抗剂  汇报人 ：熊依  * 主要内容 结论 4 前言 1 沙坦类药物简介 2 血管紧张素II受体拮抗剂 3 * 前言 高血压 是一种以体循环动脉压升高为主要表现的心血管综合征, 是导致心 血管疾病的非常重要的危险因素 可以影响人体重要脏器如心、脑、肾 等器官的结构与功能最终导致人体器官功能衰竭直至个体死亡 具有病程长、血压易波动 、发病率高等特点 目前我国高血压患病率约18% * 降压药(antihypertensive drugs) 又称抗高血压药，是一类能控制血压、用于治疗高血压的药物。降压药主要通过影响交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统和内皮素系统等对血压的生理调节起重要作用的系统而发挥降压效应。 * 降压药的分类 利尿降压药 噻嗪类:如氢氯噻嗪等； 潴钾利尿剂:胺苯蝶啶，阿米洛利； 交感神经抑制药 中枢性降压药:如可乐定、利美尼定等； 神经节阻断药:如樟磺咪芬等； 肾上腺素受体阻断药:如普萘洛尔等 肾素-血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转换酶(ACE)抑制药:如培哚普利(长效)、卡托普利(短效)等 血管紧张素Ⅱ受体阻断药:如氯沙坦 、坎地沙坦等 * 全球“沙坦类”药物市场销售额及增长图 沙坦类药物现状 国外主要上市品种缬沙坦、 氯沙坦 坎地沙坦 厄贝沙坦 替米沙坦 奥美沙坦 依普沙坦 他索沙坦 阿齐沙坦等。 * 全球已上市的“沙坦类”药物表 化学名 英文名 开发公司 商品名 首先上市日期 氯沙坦钾 Losartan 美国杜邦默克 Cozaar/科索亚 1994-11瑞典 缬沙坦 Valsartan 瑞士诺华 Diovan/代文 1996-7德国 依普罗沙坦 Eprosartan 英国史克必成 Teveten 1997-7德国 厄贝沙坦 Irbesarta Elf 赛诺菲 Aprovel/安博维 1997-9英国 坎地沙坦 Candesartan 日本武田/瑞典阿斯特拉 Atacand/必洛斯 1997-11瑞典 替米沙坦 Telmisartan 德国勃林格殷格翰/GW Micardis /Pritor/美卡素 1998-11美国、德国 奥美沙坦 Olmesartan 日本三共/美Forest Olmetec/Benicar/傲坦 2002-5美国、德国 他索沙坦 Tasosartan 美国惠氏 Verdia 1998年 艾力沙坦酯 Allisartan Isoproxil 上海艾力斯 信立坦 2013年 * 血管紧张素II受体阻断药 血管紧张素II 受体有两种亚型AT1和AT2.AT1受体主要分布于血管平滑肌、心肌组织，也存在于脑、肾及肾上腺皮质球状带细胞，其对心血管功能的稳定有调节作用。AT2受体位于肾上腺髓质，与心血管稳定性的调节无关。 代表药物：氯沙坦、缬沙坦 、艾力沙坦酯等 * 血管紧张素II受体阻断药 血管紧张素原angiotensinogen 血管紧张素原a血管紧