第一章-天然药物化学总论.pptVIP

Introduction 第一章 总论 《天然药物化学》是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科，内容包括各类天然产物中化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构类型、物理化学性质、提取分离方法，以及主要类型化学成分的鉴定和生物合成途径等。其目的是探索发现安全高效的天然产物及衍生的新化合物，为开发和创制新药奠定基础。 天然药物　 　 来源: 植物(主要)、动物、矿物天然药物中的活性成分，是其药效的物资基础。 《中华人民共和国药典》2005版一部共收载中药及天然药物品种1146个（包括药材及饮片，成方制剂和单方制剂），主要是植物药及其制剂，也有动物药如水蛭、穿山甲等，和矿物药，如石膏、朱砂等。 天然药物化学 Medicinal Chemistry of Natural Products (天然产物化学　Natural Products Chemistry) (植物化学　Phytochemistry) 　　 是药物化学的一个分支学科。 　　 研究对象: 天然药物 　　 研究内容：化学成分 　　 研究方法：现代物理、化学和生物学的方法 一、天然药物化学研究的意义　自古以来，天然药物就是人类与疾病作斗争的有利武器。目前，天然来源的药物可分为：①原始天然化合物、②天然产物的半合成化合物、③基于天然产物的全合成化合物。　　美国的处方药中25%含有来源于植物的活性成分，13%和3%分别来源于微生物和动物。　　1991年最畅销的药物中有一半是天然化合物或其衍生物。　　尤其是对于威胁人类健康的几大杀手：癌症、心血管病、爱滋病和老年痴呆症的治疗中，天然化合物的作用非常突出。 Morphine 吗啡罂粟(Papaver Somniferum L.)果实止痛，麻醉 青蒿素 Qinghaosu 黄花蒿 Artemisia annua L.抗恶性疟疾 Taxol 紫杉醇太平洋红豆杉 Taxus brevifolia树皮治疗肺癌、卵巢癌、乳腺癌 关附甲素，关白附二萜中生物碱，抗心律失常 二　天然活性化合物的合成、半合成及生物合成技术研究提供了不依赖自然资源的新药 一些植物含有高活性的化合物，但含量极微，若开发利用，天然资源很块就会枯竭。其合成、半合成及生物合成技术的研究是解决供需矛盾的途径之一，如抗癌药物紫杉醇的合成、半合成及生物合成技术的研究。 三　传统中药的深入研究使其在新药开发中重新发挥重要作用 一些过去未知的植物微量成分被发现，其中不乏具有较强生物活性的成分，如人参和三七中的环肽，可能是一类新型活性成分；大蒜水溶性成分的研究，可为动脉粥样硬化疾病的新药研究提供先导化合物。 此外，某些植物作为药用已有较长的历史，经研究发现了其化学成分的新活性，为这些植物增加了新的用途，如丹酚酸抗脂质过氧化、抗溃疡作用；苦楝楝烷化合物抗癌作用等。 天然药物化学研究发展方向展望 1　以创制新药为目标，加强基础研究是创制新药的关键。 2　应用多学科的理论和技术，促进天然药物化学研究的深入。 第一章 总论 3 1 3 2 3 绪论 提取分离的方法 结构研究方法 L-ephedrine 左旋麻黄素 (麻黄 Ephedra spp.中) 平喘，解痉 Rutin 芦丁 （槐花　Sophora japonica 的花蕾） 降低血管脆性．防高血压和 动脉硬化的辅助治疗 喜树碱(camptothecin, 简称CPT) 及其衍生物， 拓扑异构酶抑制剂， 抗肿瘤。 巴卡亭 Ⅲ R=Ac 去乙酰基巴卡亭 Ⅲ R=H *