莪术油制剂研究进展.pdfVIP

· 578· Herald of Medicine Vo1．27 No．5 May 2008 莪术油制剂研究进展牢 王 婷，林绍强，姚崇舜，李校望 (温州医学院药学院，325035) [摘 要] 莪术油具有抗肿瘤、抗病毒和抗真菌等药理作用。目前含莪术油的抗病毒药莪术油葡萄糖注射液和妇 科用药保妇康栓已被收入《中华人民共和国药典》(2005年版)。该文论述了莪术油新技术和新剂型的研究进展，以期为 莪术油的新剂型开发提供依据。 [关键词] 莪术油；新技术；新剂型 [中圈分类号] R286 [文献标识码] A [文章编号] 1004-0781(2008)05-0578-03 莪术油为姜科植物蓬莪术(Cl~rClHtlgl phaeocaulis vale2ton)、 合物，并用光照、加温加速实验法对其稳定性进行考察，发现延 广西莪术(curcuma kwangsiensis S．G．Lee et C．F．Liang)或温 长搅拌时间可提高莪术油p一环糊精包合物的收率，莪术油p一环 郁金(C／／rCllltlgl wengyujin Y．H．Chen et C．Ling)的干燥根茎经 糊精包合胶囊在40 oC、相对湿度75％条件下存放3个月，其相 水蒸汽蒸馏或超临界萃取而得。其含有多种活性成分，主要是 对含量仍90％。 莪术醇、莪术酮和B．榄香烯。经研究发现，莪术油是一个药理 冯 磊等 采用饱和水溶液法通过正交实验得出在 活性强、高效安全的药物，但其难溶于水，不稳定，生物利用度 (油)：m(B．环糊精)：V(水)的比为1 mL：4 g：60 mL，搅拌 低，味苦，不易口服等缺点限制了在临床的广泛应用。目前临 时间为2 h时制得的莪术油B．环糊精包合物包合效果最好，包 床上使用的莪术油剂型一般包括注射液、乳剂、乳膏剂、栓剂， 合物的平均得率是81．52％，油包结率是62．99％。其正交法考 但这远不能满足临床用药需求，也没能充分发挥其疗效。近年 察的因素是三个，分别是m(13-环糊精)：v(水)的配比、搅拌时 来，研究莪术油新剂型已成为热门话题，很多新技术和新剂型 间和 (油)：m(B一环糊精)，前两个因素对包合有显著影响，后 已不断涌现，这些制剂目的在于改变莪术油的靶向作用，更广 一 个因素影响也较显著。 泛地应用于癌症治疗 。。下面就莪术油制剂的新技术和新 1．2 研磨法 张志国等 称取B一环糊精8 g，置于研钵中加， 剂型的研究情况进行综述。 入纯化水16 mL，研匀。加入莪术油2 g，研磨60 min，滤过，加 1 包合技术 纯化水8 mL冲洗研钵并过滤，弃去滤液，室温阴干过夜，置保 近年来对莪术油的包合技术研究很多，主要是B一环糊精包 干器中2 d，过筛孔内径154 m(5号药典筛，100目)筛即可制 合技术，也有羟丙基．13．环糊精包合技术，目的都是增大莪术油 得乳白色包合物疏松粉末，即莪术油B．环糊精包合物，并采用高 的溶解度，提高其稳定性和水溶性，还可使莪术油粉末化，防止 温、高湿、光照和室温存储法对其稳定性进行考察，发现包合物在 挥发，掩盖不良气味和味道，调节释放速率，提高生物利用度， 高温、高湿、光照条件下开口放置10 d，性状和含量均有不同程度 降低刺激性与不良反应等。包合方法有两种：研磨法和饱和水 的变化，室温存储8个月性状和含量未发生显著变化。 溶液法。 张德修等 用羟丙基·B一环糊精作为包合材料对莪术油进 1．1 饱和水溶液法 李 丹等 称取一定量的B一环糊精，根 行包合，采用研磨法制备包合物，正交法考察影响包合工艺的 据包合温度下的溶解度加入计算量的水，制备B一环糊精饱和溶 因素，得到最佳的包合条件是羟丙基．B一环糊