药物血浆蛋白结合、肝药酶、肾排泄.ppt

二、药物的消除与蓄积 （一）药物的消除方式 恒比消除：单位时间内药物按恒定比例消除 恒量消除：单位时间内药物按恒定剂量消除 血浆半衰期（ t1/2） 血药浓度下降一半所需时间，即药物消 除一半时所用的时间。恒比消除，t1/2与浓度无关。 无锡卫生学校药理教研室 50 100 96.875 93.75 100 87.5 100 75 100 半衰期 (T1/2) 血药浓度 0 100 0 100 每个血浆半衰期恒定给药一次 100 给 药 1 50 2 25 3 12.5 4 6.25 5 3.125 无锡卫生学校药理教研室 稳态血药浓度 恒比消除的药物，按血浆半衰期给药， 经过4~5个血浆半衰期，血药浓度逐渐升高， 并维持在一个基本稳定的水平，这一稳定水平 叫稳态血药浓度，也叫坪值。 无锡卫生学校药理教研室 1 100 100 5 100 4 100 100 3 100 100 2 100 100 半衰期 （T1/2） 首次剂量加倍 0 200 给 药 首剂加倍 无锡卫生学校药理教研室 首剂加倍 第一次给药剂量加倍，即可在第一个血浆半衰期内达到稳态血药浓度。 以后每次给常用量，予以维持。 无锡卫生学校药理教研室 要点回顾 药物跨膜转运的主要方式； 首关消除、药物血浆蛋白结合、肝药酶、肾 排泄、肝肠循环的概念与意义； 3. 血浆半衰期，稳态血药浓度 无锡卫生学校药理教研室 1h 9 9 4h 6 6.401 3h 7 7.29 2h 8 8.1 0 10 10 恒量消除/恒比消除 恒量 恒比 A B 无锡卫生学校药理教研室 MTC MEC 负荷剂量 C t Css 维持剂量 课题练习 1.何种给药途径存在首关消除 A、静注 B、肌注 C、口服 D、舌下 E、直肠 2.药物的生物利用度与下列哪一项过程有关 A、吸收 B、分布 C、代谢 D、排泄 E、药物效应 3.一般而言，同类药中与血浆蛋白结合率高者 A、 起效慢，作用时间短 B、起效快，作用时间短 C、起效慢，作用时间长 D、起效快，作用时间长 E、以上均不对 无锡卫生学校药理教研室 4. 大多数药物的生物转化部位是 A 血浆 B 肺 C 肝 D 肾 E 消化道 5. 机体排泄的主要途径是 A 肾 B 汗腺 C 唾液腺 D 胃肠道 E 胆汁 6. 关于肝药酶叙述错误的是 A 催化作用专一性高 B 活性和含量不稳定 C 个体差异大 D 可被某些药物诱导 E 可被某些药物抑制 无锡卫生学校药理教研室 7. 受体激动药的特点是 A 高亲和力，低内在活性 B 低亲和力，高内在活性C 低亲和力，低内在活性 D 高亲和力，高内在活性E 无亲和力，无内在活性 8.药物的适应证一般取决于药物的 A 作用机制 B 剂量大小 C 给药途径 D 作用的选择性 E作用的强度 无锡卫生学校药理教研室 9. 药物与受体特异性结合后可以激动受体，也可以阻断受体，其结果取决于药物的A 作用强度 B 剂量 C 脂溶性 D 内在活性 E 亲和力10. 关于受体的叙述错误的是 A、是存在于细胞膜上或细胞内的蛋白质 B、只能与药物结合而引起药理或生理效应 C、药物受体复合物能引起生理或药理效应 D、能识别周围环境中某些微量化学物质 E、受体的数目是相对固定的 无锡卫生学校药理教研室 * 第 二 章　药物代谢动力学 无锡卫生学校药理教研室 药物代谢动力学 （药动学） 研究药物的吸收(absorption)、分布(distribution)、生物转化(biotransformation)、排泄(excretion)等体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律 ADME系统 无锡卫生学校药理教研室 第 一 节 药物的跨膜装运及影响因素 无锡卫生学校药理教研室 生物膜结构 无锡卫生学校药理教研室 载体转运 主动转运 简单扩散 跨膜扩散 滤过 水溶性扩散 被动转运 一、药物的跨膜转运方式 无锡卫生学校药理教研室 一、药物的跨膜转运方式 　 被动转运 　　　脂溶扩散（简单扩散）　　脂溶性药物 　　　 水溶扩散（虑过）