不同粒径的阳离子阿奇霉素泡囊在大鼠体内生物等效性研究.doc

去甲氧基姜黄素纳米乳在大鼠体内药代动力学研究 杨梅，张景勍，李娜，罗见春，胡雪原*（重庆医科大学药物高校工程研究中心，重庆400016） [摘要] 目的 研究去甲氧基姜黄素纳米乳在大鼠体内的药代动力学行为，并与游离药物去甲氧基姜黄素混悬液进行比较, 评价去甲氧基姜黄素纳米乳药代动力学特征。方法 口服灌胃给予制剂去甲氧基姜黄素纳米乳和游离药物去甲氧基姜黄素混悬液后，于SD大鼠眼底静脉丛取血，采用 HPLC方法测定血浆中去甲氧基姜黄素的浓度。 结果 去甲氧基姜黄素纳米乳和去甲氧基姜黄素的药代动力学参数如下：AUC(0-72)分别为(962.84±75.27) μg/L·h和(235.62±11.28) μg/L·h; Tmax分别为0.75 h和0.5 h; 前者分别为后者的4.08和1.5倍。 结论 去甲氧基姜黄素纳米乳相对于去甲氧基姜黄素而言生物利用度有明显的提高 [关键词] 去甲氧基姜黄素；去甲氧基姜黄素纳米乳；药代动力学 [中图法分类号] [文献标志码] A Pharmacokinetics study of the eme-thoxycurcumin nanoemulsion in rats Yang Mei, Zhang Jingqing, Li Na, Luo Jianchun, Hu Xueyuan*(Medicine Engineering Research Center, Chongqing Medical University, Chongqing 400016) [Abstract] Objective To study the concentration of the deme-thoxycurcumin nanoemulsion in rats with time changed in comparision of the free deme-thoxycurcumin suspension, and estimate the pharmacokinetic characteristics of the deme-thoxycurcumin nanoemulsion. Methods Blood was collected from retinal venous plexus of SD rats after oral administration of deme-thoxycurcumin nanoemulsion curcumin, and the blood concentration was determined by HPLC. Results The pharmacokinetic parameter of deme-thoxycurcumin nanoemulsion and deme-thoxycurcumin were calculated as follows: AUC(0-72)(μg·h/L) were (962.84±75.27) μg/L·h and (235.62±11.28) μg/L·h; Tmax were 0.75 h and 0.5 h; deme-thoxycurcumin nanoemulsion was increased 4.08 and 1.50 times compared with deme-thoxycurcumin. Conclusion Compared with deme-thoxycurcumin, the bioavailability of deme-thoxycurcumin nanoemulsion was higher. [Key words] deme-thoxycurcumin; deme-thoxycurcumin nanoemulsion; pharmacokinetics Corresponding author: Hu Xueyuan, E-mail：xueyuanhu96@126.com [通信作者] 胡雪原，E-mail: xueyuanhu96@126.com 姜黄色素(curcumin)是从姜科姜黄属植物 (如姜黄 、郁金及莪术 )根茎中提取的一种天然多酚类化合物[1]。研究表明，姜黄色素能穿过血脑屏障，在体内具有较高的生物活性[2]，如抗炎、抗氧化、抗肿瘤以及抗菌等活性[3]，最新的研究报道，姜黄色素还有一定的抗辐射功能[4]。此外，姜黄色素还可用于医药化妆品的着色及食品添加剂[5]。因此，对姜黄色素的性质及其在体内的代谢动力学吸引了研究人员和临床医生的广泛关注[]。