肾上腺素受体激动剂-山东大学.pptVIP

第八章 ;第一节 构效关系和分类;第二节 ?受体激动药;整体情况下，心率反射性减慢。输出量降低 大剂量，出现心律失常，但较肾上腺素少见。 ;3. 血压 收缩压 舒张压 脉压增大 冠脉灌注压升高，流量增大 心输出量不变或稍降低 ;【临床应用】 1. 休克 仅用于某些休克早期的低血压 2. 上消化道出血;间羟胺（metaraminol） — 激动?受体，对?受体作用弱 促使NA释放，有快速耐受性 — 作用持久 — 替代NA用于休克早期 去氧肾上腺素 (phenyleprine) 类似NA，较弱。激动?1受体。 用于 防治麻醉的低血压 眼底检查;第三节 ?、?受体激动药;【药理作用】 AD能激动α和β受体，产生较强的α型和β型作用。 1. 心血管系统 ???(1). 心脏 作用于β1受体 兴奋 冠脉 问题 ;(2)．血管 皮肤粘膜、内脏血管，尤其是肾血管，显著收缩； 脑和肺血管微弱，有时由于血压升高而被动地舒张； 骨骼肌血管 (β2) 舒张 冠状血管 (β2受体) 舒张 AD主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌，受体密度高；静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低，故作用较弱。 ; (3)．血压 治疗量或低浓度静脉滴注 收缩压升高 舒张压不变或下降 较大剂量静脉注射时 收缩压和舒张压均升高。 当用α受体阻断药后，再用AD则使AD升压作用变为降压 ;2. 支气管平滑肌 扩张支气管平滑肌(β2) 收缩粘膜下血管 (α1) 3. 代谢 促进糖原和脂肪分解 血糖、FFA、乳酸、K+升高 耗氧增加 4. CNS 影响小，大剂量兴奋;【临床应用】 ???1. 心脏骤停 溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞同时必须进行有效的人工呼吸和心脏挤压等。 电击 AD配合心脏除颤器或利多卡因等除颤，心室内注射， ????2. 过敏性休克 首选 升高血压、舒张支气管、消除粘膜水肿 ??? 3．支气管哮喘 控制支气管哮喘的急性发作。 4. 减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间 0.2-0.4ml/100ml 5. 局部止血 1:1000 ;心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用。 心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。 禁用于高血压，器质性心脏病，糖尿病和甲状腺功能亢进症等。;多巴胺(dopamine，DA) 是去NA、AD生物合成的前体，药用的是人工合成品。 【药动学】 口服易在肠和肝中破坏而失效。一般用静脉滴注给药，在体内迅速经MAO和COMT的催化而代谢失效，故作用时间短暂。 DA不易透过血脑屏障，故外源性DA难于引起中枢作用。;【药理作用】 可兴奋D1受体，也可兴奋α和β1受体 1. 心血管系统 心脏 兴奋，β1，并促NA释放，收缩加强。 心率 一般剂量影响小，大剂量可加快。心律失常少。 心输出量 增加，弱于异丙肾上腺素 血管和血压 ;2. 肾脏 舒张肾血管 D1受体 ，肾血流量、肾小球滤过率增加。大剂量使肾血管明显收缩，α受体 排钠利尿 可能是多巴胺直接对肾小管多巴胺受体的作用。 【临床应用】 抗休克 对于伴有心收缩性减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者疗效较好。 急性肾功能衰竭 与利尿药合并。 ;【不良反应】 一般较轻，偶见恶心、呕吐。 剂量过大或滴注太快可出现心动过速、心律失常和肾血管收缩引致