药理学-肾上腺风潮 2011.pptVIP

肾上腺素受体激动药 ;;悦扩啊阮吃摸罚穗进幸啡缆紊歧湛畴竟痛掖驾益对惕甭浸镶瘦游乍甲硫予药理学-肾上腺风潮 2011药理学-肾上腺风潮 2011; 4个？ 休克 低血容量性 感染性、中毒性 心源性 神经源性 过敏性 高排低阻型 低排高阻型 ;第一节 构效关系与分类;称儿茶酚胺类;肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 ?-苯乙胺，?-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。;1.儿茶酚胺(catecholamines) 属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。 2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。 ;3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间 长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。 4.?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。 ;5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。 如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对?1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、 ?2受体有活性，对?受体无活性。 ; R1 R2 R3 R4 R5 adrR NA OH OH OH H H α adr OH OH OH H CH3 αβ Isp OH OH OH H CH(CH3)2 β DA OH OH H H H αβ Meta H OH OH CH3 H α Eph H H OH CH3 CH3 αβ;　　　　　　　　 α1 血管（皮肤、粘膜、内脏） 平滑肌 α2 突触前膜 负反馈调节 　　　　　　　 β1 心脏 β2 血管（骨骼肌、冠脉） 支气管平滑肌 β3 ：脂肪细胞;分类:;(+)心肌，代谢产物腺苷增加;;（一）药理???用: （+）α1、α2 β1;收缩几乎全身小动脉、小静脉 小动脉、毛细血管静脉、大动脉 皮肤、粘膜内脏（肾、肝）骨骼肌 例外：冠脉扩张 α2-R兴奋，负反馈调节过剧的血管收缩;冠状血管舒张，血流量增加 (1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加，腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。这是由于心脏兴奋后，代谢加速，局部组织O2分压降低，心肌细胞内的ATP分解成ADP和AMP 5` 核苷酸酶 腺苷。 (2)血压升高，提高了冠脉灌注压力。 (3)激动突触前膜?2受体。;2.心脏（β1）;小剂量，(+)心脏，收缩压升高；血管作用弱，舒张压不变，脉压加大 较大剂量时，外周血管强烈收缩，使舒张压、收缩压均上升，脉压变小; 对机体代谢影响较弱，大剂量时血糖升高 使孕妇子宫收缩频率增加 中枢作用弱 ;（二）临床应用;2.治疗上消化道出血 NA 1～3mg，稀释口服 3.急性低血压: 药物中毒性:药物（氯丙嗪）中毒等引起的急性低血压 其它:嗜铬细胞瘤切除术、交感神经切除术、败血症;（三）不良反应;1.收缩血管作用较NA弱而持久 2.既有直接作用，又通过置换，促进NA释放 3.易产生快速耐受性 4.不易引起心律失常及少尿，故目前临床上作为NA的代用品 5.用于心源性、感染性及出血性休克（早