4先导化合物的优化和结构修饰-药物化学.pptVIP

17．药物进行化学结构修饰常用的方法有（　） A．成酯修饰 B．成酰胺修饰 C．开环修饰 D．成盐修饰 E．成环修饰 18．前体药物不是指（ ） A．药物经化学结构改造得到的化合物 B．无活性的或活性很低的化合物 C．将有活性的药物转变为无活性的化合物 D．经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶促或非酶化学反应又转变为原来的药物而发挥药理作用的化合物 E．能被酶水解的药物 三、简答题 1．对药物进行化学结构修饰的目的是什么？ 2．延长药物作用时间的结构修饰方法有那些? 3．5-氨基水杨酸是溃疡性结肠炎的常用药，口服后，在小肠完全吸收，到达有效作用部位结肠的药量极少。如何进行结构修饰来解决此问题？ 目标检测部分参考答案 （一）A型题（最佳选择题） 1C 2C 3B 4E 5A 6B 7B 8D （二）B型题（配伍选择题） 9B 10D 11E 12C （三）X型题（多项选择题） 13ABCDE 14ABCE 15ABCE 16AB 17ABD 18ABCE （六）降低药物的毒副作用 阿司匹林 水杨酸 具有较强的酸性，使用中对胃肠道具有刺激作用，严重者会引起溃疡和消化道出血 对胃肠道刺激作用减小 （七）消除药物的不良臭味 苦味 苦味消失 （七）消除药物的不良臭味 苦味消失 （八）发挥