聚乙二醇修饰靶向纳米制剂的研究进展 - 《中国药科大学学报》！.pdf

学 报 ２６８ ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１７，４８（３）：２６８－２７５ 聚乙二醇修饰靶向纳米制剂的研究进展 １，２ １，２ １，２ 刘　源 ，周建平 ，王　伟 　１ ２ （中国药科大学 药剂学教研室；天然药物活性组分与药效国家重点实验室，南京２１０００９） 摘　要　由于聚乙二醇具有良好的亲水性和柔顺性，能够改善药物的药代动力学和药效学特性，将其修饰到靶向纳米制剂 表面能够增加药物在体内的滞留时间和浓度，因此聚乙二醇修饰靶向纳米制剂已成为目前药剂学领域的研究热点。本文 总结了靶向纳米制剂的聚乙二醇物理和化学修饰方法，将聚乙二醇脂质衍生物物理插入纳米制剂，或将聚乙二醇与纳米 制剂化学键合；并探讨了聚乙二醇参数（如聚乙二醇相对分子质量、修饰密度、空间构象）对靶向纳米制剂性质的影响，对更 好地构建聚乙二醇修饰的靶向纳米制剂提供参考。 关键词　聚乙二醇修饰；靶向纳米制剂；物理插入；共价结合；参数优化 中图分类号　Ｒ９４４　　文献标志码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２０１７）０３－０２６８－０８ ｄｏｉ：１０．１１６６５／ｊ．ｉｓｓｎ．１０００－５０４８ 引用本文　刘源，周建平，王伟聚乙二醇修饰靶向纳米制剂的研究进展［Ｊ］．中国药科大学学报，２０１７，４８（３）：２６８－２７５ Ｃｉｔｅｔｈｉｓａｒｔｉｃｌｅａｓ：ＬＩＵＹｕａｎ，ＺＨＯＵＪｉａｎｐｉｎｇ，ＷＡＮＧＷｅｉＡｄｖａｎｃｅｓｉｎＰＥＧｙｌａｔｅｄｔａｒｇｅｔｅｄｎａｎｏｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ［Ｊ］．ＪＣｈｉｎａＰｈａｒｍＵｎｉｖ，２０１７，４８ （３）：２６８－２７５ ＡｄｖａｎｃｅｓｉｎＰＥＧｙｌａｔｅｄｔａｒｇｅｔｅｄｎａｎｏｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ １牞２ １牞２ １牞２ ＬＩＵＹｕａｎ 牞ＺＨＯＵＪｉａｎｐｉｎｇ 牞ＷＡＮＧＷｅｉ １ ２ ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ牷ＳｔａｔｅＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＮａｔｕｒａｌＭｅｄｉｃｉｎｅｓ牞ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９牞Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ｐｏｌｙｅｔｈｙｌｅｎｅｇｌｙｃｏｌ牗ＰＥＧ牘ｗｉｔｈｇｏｏｄｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉｃｉｔｙａｎｄｆｌｅｘｉｂｉｌｉｔｙｃａｎｉｍｐｒｏｖｅｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃａｎｄ ｐｈａｒｍａｃｏｄｙｎａｍｉｃｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓｏｆｔｈｅｎａｎｏｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ牞ｓｏＰＥＧｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎｉｎｔｈｅｓｕｒｆａｃｅｏｆｎａｎｏｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｃａｎ ｉｎｃｒｅａｓｅｔｈｅｉｎｖｉｖｏｒｅｓｉｄｅｎｃｅｔｉｍｅａｎｄｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｏｆｄｒｕｇｓＡｔｐｒｅｓｅｎｔ牞ｔｈｅｔａｒｇｅｔｅｄｎａｎｏｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｗｉｔｈＰＥＧ ｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎｈａｓｂｅｃｏｍｅａｒｅｓｅａｒｃｈｈｏｔｓｐｏｔｉｎｔｈｅｆｉｅｌｄｏｆｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓＩｎｔｈｉｓｐａｐｅｒ牞ｔｈｅｐｈｙｓｉｃａｌａｎｄｃｈｅｍｉｃａｌ ｍｅｔｈｏｄｓｏｆＰＥＧｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎｉｎｔａｒｇｅｔｅｄｎａｎｏｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｗａｓｓｕｍｍａｒｉｚｅｄ牞ｗｈｉｃｈｉｎｃｌｕｄｅｓｐｈｙｓｉｃａｌｌｙｉｎｓｅｒｔｉｎｇ ＰＥＧｌｉｐｉｄｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓｉｎｎａｎｏｓｔｒｕｃｔｕｒｅｏｆｔａｒｇｅｔｅｄｎａｎｏｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｒｍｏｄｉｆｙｉｎｇＰＥＧｗｉｔｈｔａｒｇｅｔｅｄｎａｎｏｐｒｅｐａｒａ ｔｉｏｎ．Ｉｎａｄｄｉｔｉｏｎ牞ｔｈｅｉｎｆｌｕｅｎｃｅｏｆＰＥＧｐａｒａｍｅｔｅｒｓ牗ｍｏｌｅｃｕｌａｒｍａｓｓ牞ｍｏｄｉｆｉｅｄｄｅｎｓｉｔｙａｎｄｓｐａｔｉａｌｃｏｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ牘ｏｎ ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓｏｆｔａｒｇｅｔｅｄｎａｎｏ