沙美特罗和福莫特罗对腺苷酸环化酶的激活作用.pdf

　1998　 ; 12 (3) : 2 10- 2 14 ·2 10 · Ch inese J ou rna l of P ha rm acology and T ox icology A u g 沙美特罗和福莫特罗对腺苷酸环化酶的激活作用1 2 包雅琳 　H o r st L EM O IN E (德国海因里希海涅大学激光医学研究所, 杜塞尔多夫　40225) 摘要　　为研究新长效支气管扩张剂沙美特罗和福 1　材料和方法 莫特罗对腺苷酸环化酶的激活作用, 以及福莫特罗 1. 1　药品与试剂 的受体选择性, 运用双柱离子交换层析法测定福莫 胶原酶( 17748) , 链霉蛋白酶 , 德国 公 H E Serva 特罗和沙美特罗作用于牛支气管平滑肌细胞膜和人 司; 肌激酶, 美国 Sigm a 公司; 磷酸肌酸激酶, 美国 32 ( 1 ) 肺细胞膜, 刺激腺苷酸环化酶生成 的效应. 公司; [ ] 22. 2 · , cAM P Ca lb io ch em P A T P PB q m o l 结果表明, 福莫特罗激活腺苷酸环化酶的内在活性 [3 ] ( 1. 33 · 1) , 英国 公 H cAM P PB q m o l A m er sh am 为高效激动剂异丙肾上腺素的97. 5% , 而沙美特罗 司; 沙美特罗, 沙丁醇胺( sa lbu tam o l) , 英国G laxo 仅为 81. 6%. 2 受体拮抗剂 IC I 11855 1 和沙美特罗 公司; 福莫特罗, CGP 207 12, 1[2 (3氨甲酰4羟基 均可使福莫特罗生成 的剂量效应 曲线向高 ) ( cAM P 苯氧基 乙胺基 ]3[ 4 1甲基4三氟 甲基2咪 浓度方向移动, 说明福莫特罗为高效激动剂, 具有 ) 唑基 苯氧基]2丙醇, 瑞士 公司; 非诺 C IBA Geigy 2 受体选择性, 而沙美特罗为部分激