营销10 肾上腺素受体激动药.pptVIP

案例9-2：心跳骤停（电击所致） 问题： 1、肾上腺素治疗心跳骤停的依据是什么？ 2、肾上腺素合用利多可因、阿托品治疗心跳骤停的理由是什么？ 3、肾上腺素的药理作用和临床应用有哪些？ * 多巴胺 (dopamine, DA) 【体内过程】 1. Po后易在肠和肝脏破坏，常静滴给药； 2. 不易透过血脑屏障，无中枢作用； 3. 经MAO和COMT代谢灭活，作用短暂。 * 【ATION】 作用机制：主要激动α1、β1、D1受体(直接作用)；促进神经末梢释放NE(间接作用)。 1、舒缩血管： 低浓度：D1→肾、肠系膜血管、冠脉扩张 高浓度：α1→皮肤、粘膜、内脏血管收缩 2、兴奋心脏：① 神经末梢NE释放↑； ②β1→力↑, CO↑, HR变化不大。 * 【ACTION】 3、影响血压： 低浓度：SP↑，DP变化不大，脉压↑ 高浓度：SP↑，DP↑ 4、影响肾脏、尿量： 低浓度: D1→肾血管舒张→肾血↑→尿量↑； 直接促进肾小管排钠→尿量↑ 高浓度: α1→肾血管收缩→肾血↓→尿量↓ * 【Clinical Uses】 1、各种休克：须先补充血容量、纠酸。 2、急性肾竭：与利尿药合用。 3、急性心衰：改善血流动力学, 注意用量。 【Adverse Reaction】 1、心律失常，肾功↓：静滴速度宜慢 2、局部组织缺血坏死：外漏所致(酚妥拉明) * 麻黄碱 (ephedrine) 【作用特点】 性质稳定，口服有效； 直接与间接作用(激动α、β；NE释放↑) 拟肾上腺素作用慢、弱、久； 易产生快速耐受性； 中枢神经系统兴奋。 * 【Clinical Uses】 1、哮喘预防、轻症治疗； 2、充血性鼻塞：0.5%-0.1%滴鼻； 3、防治麻醉引起的低血压； 4、缓解荨麻疹、血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。 * 第四节 β受体激动剂 异丙肾上腺素 （isoprenaline, Iso) 多巴酚丁胺 （dobutamine） * 异丙肾上腺素 (Isoprenaline，Iso) 【Pharmacokinetics】 po不吸收, 可吸入, 舌下给药； 主要被 COMT 代谢，少被 MAO 代谢，少被神经末梢再摄取，故作用较久。 * 【ACTION】  对β1、β2强，对α几无作用。 1、兴奋心脏（AD）：β1 、β2 2、舒张血管：β2 (骨骼肌、肾、肠系膜、冠脉) 3、影响血压 小剂量: SP↑, DP略↓, 冠脉流量↑ 大剂量: SP↑, DP↓↓, 冠脉流量↓ 4、缓解支气管痉挛：β2 5、其 他：血糖↑, 耗氧量↑, 血中FFA↑ 。 * 【Clinical Uses】 1、支气管哮喘急性发作(舌下/吸入); 2、房室传导阻滞； 3、心脏骤停； 4、感染性休克: 须先补充血容量（少用）。 * 【Adverse Reaction Caution】 1、常 见：心悸，头晕；心律失常、心绞痛（多见于哮喘缺氧者）。 2、大剂量：室速、室颤、猝死。 3、久 用：耐受性。 4、禁 忌：冠心病、心肌炎、甲亢、糖尿病。 * 多巴酚丁胺（dobutamine） 1、主要激动β1，正性肌力和正性频率显著，对心肌耗氧量和外周阻力影响小。 2、主要用于心肌梗死并发的心衰，也用于心源性休克，对难治性心衰可联合硝普钠冲击疗法。 3、具有快速耐受性。 4、禁用于房颤、梗阻型肥厚性心肌病。 * 【Summary】 Types of adrenoceptor agonists : α- adrenoceptor agonists, α、β- adrenoceptor agonists and β- adrenoceptor agonists , based on the selectivity for the main adrenoceptor subtypes. * Noradrenaline and metaraminol show some selectivity for α- over β- adrenoceptors; Selective α1- agonists include phenylephrine, oxmetazoline. Adrenaline and dopamine show little selectivity. 【Summary】 * Dobutamine which can increase cardiac contractilit