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抗药G药物比较
四、常见抗耐药G+药物比较
链
球
菌
A
B
C
D
组
肺
炎
链
球
菌
粪
肠
球
菌
尿
肠
球
菌
M
S
S
A
M
RS
A
C
A
-
M
R
S
A
表
皮
葡
萄
球
菌
杰
克
棒
状
杆
菌
单核
细胞
增多
李斯
特菌
噁唑烷酮类
利奈唑胺
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
糖肽类
万古霉素
+
+
+
±
+
+
+
+
+
+
替考拉宁
+
+
+
±
+
+
+
±
+
+
去甲万古
本品限用于耐甲氧苯青霉素的金黄色葡萄球菌(MRSA)所致的系统感染和难辨梭状芽脆杆菌所致的肠道感染和系统感染
夫西地酸
±
±
+
/
+
+
+
+
+
/
泌尿道药剂
磷霉素钠
/
/
+
±
+
/
/
/
/
/
表格:
表1,常见抗耐药G+药物抗菌谱比较
备注:
利奈唑胺、万古霉素、替考拉宁、夫西地酸、磷霉素抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南,2009-2010 第39版71页;、
去甲万古的抗菌谱摘自于华北制药生产的去甲万古说明书。
2、+表示通常临床有效或敏感超过60% ;±表示缺乏临床试验或30%-60%敏感菌; / 表示尚无资料
3、利奈唑胺对于耐药阳性菌抗菌谱最广
表2,抗耐药G+药物不良反应比较
品种数
通用名
常见不良反应
1
万古霉素
静滴引起的副作用:快速静滴万古霉素时或之后,可能发生类过敏性反应,亦可能引起身体上部的潮红(“红颈”)或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。肾毒性:在使用本品病人中,很少有血清肌酐或BUN浓度增加的情况或间质肾炎发生。此等情况,通常发生在病人合并使用氨基糖苷类药物,或原本患者有肾功能不全者,当停用万古霉素,大部分病人的氮质血症可恢复正常。耳毒性:有报道使用万古霉素伴有听觉丧失的情况,这类病人大部分为肾功能失调、预先已有听觉丧失者、或同时与其他耳毒性药品并用。造血机能:经万古霉素治疗1周后或数周,或总剂量多于25g后,有发生可逆性中性粒细胞减少、可逆性粒细胞缺乏症、血小板减少症的报道。对本品过敏者,严重肝、肾功能不全者,孕妇及哺乳期妇女禁用
2
去甲万古霉素
少数患者可出现皮疹、恶心、静脉炎等。本品也可引致耳鸣、听力减退,肾功能损害。个别患者尚可发生一过性周围血象白细胞降低、血清氨基转移酶升高等。
3
替考拉宁
已报道主要有以下不良反应:局部反应:红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。变态反应:皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、过敏反应。胃肠道症状:恶心、呕吐、腹泻。血液学:嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中粒性细胞减少、血小板减少、血小板增多。肝功能:血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。肾功能:血清肌酐短暂升高。中枢神经系统:头晕、头痛。其他虽已报道,但尚未明确与本药是否有关的不良反应有:轻度听力下降,耳鸣和前庭功能紊乱。
4
利奈唑胺
85%的利奈唑胺不良事件为轻至中度;利奈唑胺最常见的不良事件为腹泻(发生率为2.8%至11.0%),头痛(发生率为0.5%至11.3%)和恶心(发生率为3.4%至9.6%);成人出现明显血小板减少的(定义为低于正常值或基础值的75%)利奈唑胺组发生率为2.4%(发生率的范围为0.3-10.0%);使用利奈唑胺过程中,有乳酸性酸中毒的报道,主要出现在使用利奈唑胺超过推荐的最长使用时间(28天)的患者中。利奈唑胺合用5-羟色胺类药物,包括抗抑郁药物如:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的患者中,有5-羟色胺综合征的报告。
5
磷霉素钠
1.主要为轻度为胃肠道反应,如恶心、纳差、中上腹不适、稀便或轻度腹泻,一般不影响继续用药。 2.偶可发生皮疹、嗜酸性粒细胞增多、周围血象红细胞、血小板一过性降低、白细胞降低、血清氨基转移酶一过性升高、头晕、头痛等反应。 3.注射部位静脉炎。 4.极个别患者可能出现休克。
6
夫西地酸
静脉注射夫西地酸可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5-3克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸,这主要见于大剂量静脉给药,尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退,需停用夫西地酸,则血清胆红素会回复正常。
抗G+菌药物严重不良反应汇总(不良反应分系统排序):
输液不良反应:
磷霉素钠万古霉素、去甲万古霉素夫西地酸替考拉宁利奈唑胺
肝功能不良反应:
万古霉素、去甲万古霉素夫西地酸替考拉宁利奈唑胺、磷霉素钠
肾功能不良反应:
万古霉素、去甲万古霉素替考拉宁夫西地酸、磷霉素钠、利奈唑胺
血液系统不良反应
磷霉素钠万古霉素、去甲万古霉素替考拉宁利奈唑胺夫西地酸
表3,G+菌药代动力学比较
品种数
通用名
药代动力学
1
万古霉素
半衰期为4.29-5.23小时,
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