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抗高血压药物的类型
降压药物的种类
利尿剂
β受体阻滞剂
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)
钙拮抗剂(CCB)
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)
α受体阻滞剂
利尿剂
作用机制:
促进肾脏排出体内的钠盐和水分,降低血容量,从而降低血压。
由于胞内低钠,使Na+-Ca2+交换减少Ca2+内流↓→降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性。
适应症:轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压及高血压合并心力衰竭的患者。
禁忌症:高尿酸血症或痛风患者、肾功能不全,血肌酐大于290?mol/L
副作用:电解质代谢异常(尤其低钾血症)、胰岛素抵抗及脂代谢紊乱、痛风。
β受体阻滞剂
作用机制:
抑制窦房结和房室结?受体,减慢心率
抑制心肌?受体,减弱心肌收缩力
抑制交感神经节前?受体,减少去甲肾上腺素的释放
阻断肾小球旁细胞上的?受体,抑制肾素分泌,抑制RAS系统对血压的影响
-------减低心率和心肌收缩力,从而降低血压
适应证:用于轻中度高血压,尤其在静息心率较快(80次/分)或合并心绞痛时。
禁忌症:
用药前心率低于55次/分、II度或II度以上房室传导阻滞;
哮喘和周围血管疾病的患者禁用β受体阻滞剂;
心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。
药物名称 常见商品名 常用剂量(mg), 用法
阿替洛尔 氨酰心安 12.5~25 q12h
美托洛尔 倍他乐克 25~50 q12h
比索洛尔 康忻 2.5~10 qd
卡维地洛 金络 12.5-25 qd
钙拮抗剂(CCB)
钙通道阻滞剂
降压机制:抑制血管平滑肌细胞钙离子进入细胞内,细胞内钙离子浓度下降,血管扩张,总外周血管阻力降低
代表性的药物分3大类:
1、苯烷基胺类:维拉帕米
2、苯噻氮卓类:地尔硫卓
3、二氢吡啶类: “地平”类
常用二氢吡啶类钙拮抗剂
药物名称 常见商品名 常用剂量(mg),用法
硝苯地平 心痛定 10~20 q8h
缓 释 片 长效心痛定,伲福达 10~20 q12h
控 释 片 拜新同,欣然 30~60 qd
尼群地平 舒麦特/尼群地平 10/ 10~20 q12h , q8h
尼卡地平 佩尔地平 40 q12h
非洛地平 波依定,康宝得维 2.5~10 qd
氨氯地平 络活喜 5-10 qd
拉西地平 乐西平,司乐平 4 ~6 qd
拜新同:硝苯地平控释片 30mg
通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放
起效缓慢,6h,维持24小时血药浓度稳定
不受胃肠道蠕动和 pH 的影响,谷/峰比1
服药后药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随大便排出
血液透析不能清除
络活喜:氨氯地平
作用缓和,谷峰比值70%
半衰期35-50小时,连服7~10天血药浓度达到稳态
不被血液透析清除
降压之外的作用
抗心绞痛作用,尤其冠脉痉挛
抗颈动脉粥样硬化作用(同拜新同)
延缓肾功能恶化(效应同缬沙坦,VALUE研究)
波依定:非洛地平
血管选择性强 1:118 心衰?
谷峰比33%-60%
半衰期25小时,但是。。。
美国仅批准于治疗高血压
钙通道阻滞剂-适应证
适用于各种类型的高血压患者。降压疗效和降压幅度相对较强.
对老年患者有较好降压疗效,收缩压下降较明显。
几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。
无水钠潴留和不影响糖脂代谢。
外周血管疾病
钙通道阻滞剂-副作用
增加心率,面部潮红
体位性低血压,多见于与其他药合用或老年患者,(变换体位要慢,小剂量开始)
头痛:用药时间长会消失,否则停药
便秘:发生率高,可能与影响胃肠道平滑肌Ca++转运有关
胫前或踝部水肿
皮疹,牙龈肿胀
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)
血管紧张素转换酶抑制剂
作用机制:ACEI主要的药理作用是抑制ACE活性,减少血管紧张素Ⅱ的生成,减少缓激肽的水解,使血管舒张、血容量减少血压下降。
“普利”类
常用ACEI
药物名称 常见商品名 常用剂量(mg) ,用法
卡托普利 开博通 12.5~
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