药理作用 - 安徽中医药高等专科学校.ppt

第一节　强心苷 强心苷(cardiac glycosides) 是一类选择性作用于心脏，加强心肌收缩力的苷类药物。 来源　多来自毛花洋地黄、紫花洋地黄，黄花夹竹桃、铃兰等植物。 体内过程 分类 药理作用 1．正性肌力作用（加强心肌收缩力） 治疗量的强心苷可选择性作用于心肌，使收缩力加强，输出量增多。此作用对衰竭心脏有以下特点： （1）缩短心肌收缩期 （2）增加衰竭心脏的输出量 （3）降低衰竭心肌耗氧量 影响耗氧量因素及用强心苷后比较 影响耗氧量因素 心衰 用强心苷后 心率 （代偿） 收缩力 耗氧 耗氧 耗氧 室壁张力 （代偿） 或- （心脏容积） （心腔淤血） 这是强心苷区别与非苷类正性肌力药的主要特点。 2．负性频率（减慢心率） 继发作用（继发于强心作用之后）， 反射作用（反射性兴奋迷走神经） ECG：P-P间期延长 3．负性传导（减慢房室传导） 中毒量的强心苷抑制房室传导作用强大，可造成完全房室传导阻滞，使心跳停搏。 ECG：P-R间期延长 4．利尿作用 P波消失，心房各部位发生极快、细弱的纤维性颤动 不良反应 胃肠道反应 恶心、呕吐、厌食（注意与心衰鉴别） 神经系统反应 复视、黄绿视 心脏毒性 常见类型有: ①异位起搏点自律性 ：室早、二、三联律、室速、室颤 ②各种房室传导阻滞 ③窦性心动过缓（HR 60次/分 停药） 室早 中毒的防治 （1）预防　 ①详细询问服药史（近2周内） ②避免诱因:如低钾、老年人、肾功能低下及心肌缺氧等； ③注意剂量个体化:个体差异大； ④警惕中毒先兆，如出现恶心、呕吐、视觉异常、心室率低于60次/分及频发性室早、二、三联律等应立即停药。 治 疗 ①停药：包括强心苷、排钾利尿药、皮质激素等； ②补钾：轻症早搏、二联律等可口服氯化钾溶液，每次1g，每4小时一次； ③抗心律失常： 快速型心律失常，室上性：苯妥英钠； 室性：利多卡因； 缓慢型心律失常，阿托品治疗。 给药方法 负荷量加维持量法 先在短期内给予足量的强心苷达到充分疗效，此量称为全效量，又称“洋地黄化量”；然后再给小剂量补充机体每日消除的量以维持疗效，称为维持量。此法因较易引起中毒,现已淘汰. 单予维持量法 对病情不急或两周内用过强心苷者，每日给以维持量，经4～5个半衰期也能在体内达到稳态血药浓度而发挥疗效。此法较安全,多采用. 小 结 1．强心苷的药理作用：一正两负 2．强心苷正性肌力的特点：缩、降、增 3．强心苷作用机制：（-）Na+-K+-ATP酶 4．强心苷临床用途：慢性心衰、房颤和房扑、室上速 5．强心苷的毒性：心脏毒性、胃肠道症状、神经系统症状 学习思路 第二节 非苷类正性肌力药 一、 ?1受体激动剂 多巴酚丁胺 药理作用1.激动β1受体，心收缩力加强和输出量增加；2.激动β2受体，扩张小动脉，降低心脏后负荷；3.肾血流量和尿量增加。 二、磷酸二酯酶（PDE）抑制药 作用机制：通过对PDEⅢ的抑制而明显提高心肌细胞内cAMP含量，增加心肌收缩力；并能扩张动、静脉，降低心脏负荷的一类具有正性肌力和扩张血管的药物。 第三节 减轻心脏负荷药 一、扩血管药 药理作用及常用药物：（1）主要扩张小动脉：肼酞嗪、硝苯  地平等；（2）扩张小动脉和小静脉：卡托普利、  硝普钠、哌唑嗪等 。 临床应用：强心甙和利尿药无效的慢性心衰、高血压危象引起的急性左心衰。 思考题 1．简述治疗CHF的药物分类。 2．试述强心苷治疗CHF的药理学基础。 3．比较强心苷与异丙肾上腺素正性肌力作用的异同点。 4．简述强心苷治疗房颤和房扑的药理依据。 5．简述强心苷的不良反应及中毒的防治措施。 代表药物：米力农（Milrinone) 、维司力农（Vesnarinone)等。 米力农主要用于短期静脉给药治疗急性心衰，有正性肌力，明显改善心收缩功能和舒张功能，缓解症状，提高运动耐力；抑制PDEⅢ作用与正性肌力作用呈正相关。 长期应用可增加患者死亡率. 二、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI) ACEI不仅能缓解心衰的症状，且能降低CHF的病死率和改善预后，并能逆转左室肥厚，防止心室的重构，现是治疗CHF的主要药物。 常用药物：卡托普利、依那普利等。 药理作用：1.抑制AngⅠ转化酶的活性 2.改善血流动力学作用 3.逆转心室重