S －泮托拉唑钠的合成工艺改进 - 药学研究.PDF

·Journal of Pharmaceutical Ｒesearch 2014 V ol． 33 ， 药学研究 No． 10 6·17 · · · 工业药学 S － 泮托拉唑钠的合成工艺改进 卢进城 ( 鲁 ， 276006) 南制 药集团股份有限公司 山东 临沂 : 2 － － 3 、4 － ， 2 － － 3 、4 － ， 摘要 用 甲基 二 甲氧基吡啶为原料 经氯化亚砜氯化后得 氯 甲基 二 甲氧基吡啶盐酸盐 5 － － 2 － － 1H － ， S － ， 再和 二 氟甲氧基 硫基 苯并咪唑进行缩合反应 再 经不对称氧化得 泮托拉唑 再 经氢氧化钠成 盐后得 S － 泮托拉唑钠 。 关键词:S － 泮托拉唑钠; 合成; 不对称氧化 中图分类号:TQ460． 31 文献标识码:A 文章编号:2095 －5375 (2014)10 －0617 －002 DOI:10.13506/j.cnki.jpr.2014.10.020 Improved synthesis of S － pantoprazole sodium LU Jin-cheng (Lunan Pharmaceutical Group Co． ，Ltd． ，Linyi 276006 ，China) Abstract :With 2 － methyl － 3 ，4 － dimethoxy pyridine as raw material ，2 － chloromethyl － 3 ，4 － two dimethoxy pyri- dine hydrochloride was obtained after chloridating of ammonium chloride and then carried out of condensation reaction with 5 － two difluoro methoxy － 2 － sulfo － 1H － benzimidazole． S － pantoprazole was synthesized by asymmetric oxidation ，then salified by sodium hydroxide to gain S － pantoprazole sodium． Key words :S － pantoprazole sodium ;Synthesis ;Asymmetric oxidation S － 泮 (S － pantoprazole sodium) (S) － 1