不同电荷肿瘤乏氧显像剂的合成及生物分布 preparation and biodistribution of tumor hypoxia imaging agents with different charges.pdfVIP

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2017-07-23 发布于上海
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不同电荷肿瘤乏氧显像剂的合成及生物分布 preparation and biodistribution of tumor hypoxia imaging agents with different charges.pdf

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不同电荷肿瘤乏氧显像剂的合成及生物分布 preparation and biodistribution of tumor hypoxia imaging agents with different charges

第34卷第1期核化学与身 V01．34No．1 of Nuclear放孤 d 寸Ra化№出学哪 S Feb．2012 2012年2月 Journal v 文章编号：0253—9950(2012)01—0027—07 不同电荷肿瘤乏氧显像剂的合成及生物分布黄士堂，王祥云，褚泰伟。北京大学化学与分子工程学院，放射化学与辐射化学重点学科实验室北京分子科学国家实验室，北京100871 摘要：电荷是药物分子的重要性质，可以影响其在体内的生物学行为。为了研究不同电性质的肿瘤乏氧显像剂在体内的生物分布行为，合成了3种带有不同电荷的肿瘤乏氧显像剂(s)一3一(4一羟基苯基)-2一(3(2-硝基咪 3种化合物的标记率均大于95％，体外稳定性好。纸上电泳结果表明，在生理条件下，[”1I]NI-Y—M为中性分子，[】31I]NI—Y和[…I]NI—Y—A则分别呈现负电和正电的电性质。从荷$180肉瘤小鼠体内分布结果发现： 3种标记物在肿瘤组织呈现出快摄取慢清除的趋势．并且在肿瘤中的放射性活度明显高于肌肉和心、脑、脾等组织；随着时问的延长，肿瘤的相对摄取率提高；4h时，动物肿瘤与肌肉、肿瘤与血液放射性摄取的比值数据 I]NI—Y—A是最优的肿瘤乏氧显像剂。显示，带正电荷的标记物[”1 关键词：乏氧显像剂；2-硝基咪唑；…I标记；电荷；生物分布中图分类号：R817．4文献标志码：A andBiodistributionofTumor Preparation HypoxiaImagingAgents WithDifferent Charges HUANG Tai—wei+ Xiang—yun，CHU Shi—tang，WANG National forMolecular andRadiation of Beijing Laboratory Sciences，RadiochemistryChemistryKeyLaboratory Fundamental of andMolecular 100871，China Science，CollegeChemistry Engineering，PekingUniversity，Beijing a is3n characteristicof molecule．Theoverall Abstract：The drug chargeimportant charge in this ona affectsits vivo．In 3-(4一 drug pharmacologicalproperties study，(S)一methyl acid(NI～Y)and