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総论5薬物代谢DrugMetabolism-m.ehime
総論 ５
薬物代謝 Drug Metabolism
平成24年10月18 日（木）
１ 薬物代謝活性の臓器分布
臓器 相対活性（％）
肝臓 100
肺 20-30
腎臓 8
小腸 6
胎盤(term) 5
副腎 2
皮膚 1
1) Inactivation 不活化
mutagenicity 変異
2) enhanced activity 増強
teratogenicity 奇形
3) toxic properties 毒性 carcinogenicity 癌原性
平成24年10月18 日（木）
シトクロムP450 (CYPs)の細胞内局在
平成24年10月18 日（木）
２ 薬物代謝酵素による薬の酸化機構
肝シトクロムP450モノオキシゲナーゼ系
[R-H]
[R-OH]
- e-
e
2H+
[R-H]
平成24年10月18 日（木）
３ 薬物代謝における第 １相反応と第 ２相反応
平成24年10月18 日（木）
肝臓における薬物輸送
平成24年10月18 日（木）
イソニアジドの第Ⅱ相反応による肝毒性代謝物への変化
薬効（＋）
slow acetylator
多発性神経炎
薬効
（－）
rapid acetylator
平成24年10月18 日（木）
４ 薬物代謝
Ｉ．酸化反応
N-Dealkylation
ミクロソームの
O-Dealkylation
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