关于2.青霉素及头孢.pptVIP

小 结（一） 1、 ?-内酰胺类抗生素包括两类： 2、 ?-内酰胺类抗生素共同的化学结构： 3、 ?-内酰胺类抗生素的抗菌机理： 4、细菌最常见的耐药机制： 5、青霉素类分为哪几类？ 6、天然青霉素为 谱 期 剂 青霉素类、头孢菌素类 ?-内酰胺环 抑制粘肽合成酶（PBPs）导致细胞壁缺损 产生水解酶 青霉素酶 ?-内酰胺酶 窄 繁殖 杀菌 * 小 结（二） 7、青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？ 8、青霉素的主要不良反应： 最严重不良反应： 首选抢救药物： 9、青霉素过敏反应的防治措施 10、头孢菌素类与青霉素相比的特点 11、各代头孢菌素类发展的基本规律 12、非典型?-内酰胺类抗生素包括哪几类？ 13、亚胺培南需与何药合用？ 过敏反应 过敏性休克 肾上腺素 西司他丁 * * * 荨麻疹、药疹的临床症状 * 青霉素G虽具有高效、低毒的优点，但其缺点是： ①不耐酸，口服无效； ②不耐酶（β-内酰胺酶），细菌（特别是金葡菌）对其容易产生耐药性； ③抗菌谱窄，对多数革兰阴性杆菌（含铜绿假单胞菌）无效； ④易引起过敏反应。 人工半合成青霉素 * 为克服其缺点，人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸，进行结构改造，引入不同侧链，得到了具有耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌、抗革兰阴性菌等不同特性的半合成青霉素。其抗菌机制和不良反应与青霉素相同，主要不良反应仍是过敏反应，且与天然青霉素间有交叉过敏反应，使用前须作皮肤过敏试验。口服青霉素可引起胃肠反应。 * 二、半合成青霉素 （一）耐酸青霉素类 （二）耐酶青霉素类 （三）广谱青霉素类 （四）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 （五）主要作用于G-菌的青霉素 人工半合成青霉素的分类 * 1. 耐酸青霉素类——苯氧青霉素类 青霉素V（penicillinV） 非奈西林（phenethicillin） 特点： ①耐酸，口服吸收好 ②不耐β-内酰胺酶 ③抗菌谱似青霉素，但抗菌活性不及青霉素，主要用于革兰阳性球菌引起的较度感染 * 2. 耐酶青霉素类 甲氧西林（methicillin）苯唑西林（oxacillin） 　氯唑西林 （cloxacillin ）双氯西林（dicloxacillin） 　氟氯西林（flucloxacillin） 特点：? 耐酸耐酶 ? 可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过血　　　　脑屏障 ?抗菌谱似青霉素，但抗菌活性不及青霉素以双氯西林作用最强， ? 主要用于耐青霉素G的金葡菌感染 * 3. 广谱青霉素类 氨苄西林（Ampicillin ) 、阿莫西林、匹氨西林等 　 特点 ： ? 耐酸——可口服， ? 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； ? 对G-杆菌有效，但对铜绿假单胞菌无效 —— 可用于伤寒、副伤寒以及 G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染。 * 4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林 （Carbenicillin）　替卡西林（ticarcillin） 磺苄西林（sulbenicillin）　　哌拉西林（piperacillin） 阿洛西林（azlocillin）　　 美洛西林（mezlocillin）等。 特点： ①不耐酸，不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效； ②对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道　及泌尿道感染； ③对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的　感染，如烧伤创面感染 * （五）主要作用于G-菌的青霉素 美西林（mecillinam） 匹美西林（pivmecillinam）