fhh第10章解热镇痛抗炎药.11章-1抗 微 生 物 药 物.pptVIP

兽医药理学-抗微生物药 Antimicrobial Agents 前言—基本概念 化学治疗药（简称化疗药,chemotherapeutic agents）：选择性抑制或杀灭病原体,对机体（宿主）的毒性很小或无 Chemotherapeutic agents may be selectively toxic for invading micro- or macro-organisms,but in many cases, they can also produce adverse effects in host animal. 范围：抗微生物药、抗寄生虫药、抗癌药。Antibacterial,antiviral,antifungal, antiparasitic, and antineoplastic compound. 消毒防腐药是否属化疗药？ 化疗三角（chemotherapeutic triangle)： the interrelationships among the host animal,the pathogen,and the drug. 化疗指数（chemotherapeutic index)：LD50/ED50，应＞3 抗菌谱(antibacterial spectrum)：抑制或杀灭病原微生物的范围，分广谱、窄谱 inhibit or destroy the range of the pathogenic microorganism. broad spectrum; narrow spetrum 抗菌活性（antibacterial activity)：抑制或杀灭病原微生物的能力，MIC(minimal inhibitory concentration)、MBC(minimal bactericidal concentration) 测定方法：平皿法；试管法 microdilution method. in vitro test to predict in vivo results.(体外药敏测定预测体内结果） 抗菌后效应(postantibiotic effect, PAE)：指细菌与抗菌药短暂接触后，将药物完全除去，细菌仍然受到持续抑制的效应。 耐药性(resistance of microorganisms to antibacterial agents)：病原菌多次接触化疗药后，使菌株发生变异，使它对药物的敏感性下降甚至消失 交叉耐药性（完全、不完全） 磺胺；链霉素、庆大霉素 产生的原因：不合理用药（选药不当,剂量不足、给药途径不适合、疗程不够等） 耐药质粒转移的方式：转化(transformation)、转导(transduction)、结合(conjugation)、易位(translocation)或转座(transposition) 产生耐药性的机理 产生酶使药物失活（increased production of inactivating enzyme,which may be constitutive or inducible）：水解酶；钝化酶 改变膜通透性(changes of cell membrane permeability)：四环素、氨基糖苷类； 作用靶位结构改变(changes of effective target)： 改变代谢途径(utilization of alternative metabolic pathway)：磺胺药 其他：“四环素泵”；耐氟喹诺酮类药物的细菌细胞膜上的外排系统。 第一节 抗生素 定义：antibiotics,原称抗菌素，是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物,杀灭/抑制病原. 分类：按化学结构分为：β-内酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类、林可胺类、多肽类、多烯类、含磷多糖类、聚醚类（离子载体类） 抗生素的作用机理Mechanisms of Action 抑制细菌细胞壁的合成(Inhibition of cell wall synthesis)：青霉素、头孢菌素、杆菌肽抑制粘肽的合成。 增加细菌胞浆膜的通透性(Impairment of cell membrane function)：多肽类、多烯类。 抑制细菌蛋白质的合成(Inhibition of protein synthesis)：氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类。 抑制细菌核酸的合成(Inhibition of DNA-dependent RNA polymerase)：利福平。 （一）青霉素类 青霉素（benzylpenicillin，苄青霉素、青霉素G）： 理化性质（physicochemical p