盐酸可乐定片（Clonidine Hydrochloride Tablets）.docVIP

盐酸可乐定片（Clonidine Hydrochloride Tablets） 盐酸可乐定片（盐酸可乐定片） 本品主要成份为：盐酸可乐定。其化学名称为：[ 2 -（2,6-二氯苯基）亚氨基]咪唑烷盐酸盐。 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 药理作用 （1）可乐定是一受体激动剂。 （2）可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜A2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜A2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。 （3）盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%～20%）减少，而不改变周围血管阻力；45℃倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。 （4）临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。 （5）急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。 （6）可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用可能通过抑制脑内一受体活性戒阿片瘾。 致癌、致突变及生殖毒性 小鼠服用32～46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。 盐酸可乐定150mg／kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000mg/kg或10～40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。 【药代动力学】 本品口服后70%～80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%～40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用，3～5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng／ml，作用持续时间6～8小时。消除半衰期为12.7（6～23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为（2.1±0.4）L /公斤。肌酐清除率（3.1±1.2）ml/（min·公斤）。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。40%～60%以原形于24小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。 【适应症】 （1）高血压（不作为第一线用药） （2）高血压急症。 （3）偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。 【用法用量】 （1）降低血压。口服，起始剂量0.1mg，一日2次；需要时隔2～4天递增，每日0.1～0.2mg。常用维持剂量为0.3～0.9mg /日，分2～4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg、继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg、然后用维持剂量。 （2）绝经期潮热。一次0.025～0.075mg，每日2次。 （3）严重痛经。口服0.025、每日2次，在月经前及月经时，共服14日。 （4）偏头痛。一次0.025、每日2～4次，最多为0.05、每日3次。 (5) 37. One 0.6mg, one 2.4mg. [adverse effects] Most adverse reactions were mild and alleviated with medication. Common: the most common dry mouth (related to dose), drowsiness, dizziness, depression, constipation and sedation, sexual dysfunction and nocturia, pruritus, nausea, vomiting, insomnia, urticaria, angioedema and urticaria, fatigue, orthostatic symptoms, tension and irritability, rash, alopecia, anorexia and general fitness, weight gain, headache, fatigue, withdrawal syndrome, transient liver dysfunction. Rare: muscle and joint pain, palpitations, tachycardia, bradycardia, spasticity, dysuria, urinary retention, male breast development,