《药用高分子材料》教学课件-第四章-天然药用高分子材料.pptVIP

第二节 纤维素及其衍生物 一、纤维素二、粉状纤维素三、微晶纤维素 四、纤维素酯类五、纤维素醚类六、纤维素醚的酯类 六、纤维素醚的酯类 主要为：HPMCP 1 羟丙基甲基纤维素钛酸酯 Hypromellose Phthalate （HPMCP） 是将纤维素分子上的一些羟基甲醚化、2-羟丙醚化或邻苯二甲酰酯 市售的HPMCP分子量范围为2万–20万 平均分子量为8万－13万 HPMCP 1）白色或米黄色的片状物或颗粒 2）有潮解性 3）不溶于水和酸性溶液，易溶于丙酮/甲醇、丙酮/乙醇获甲醇/二氯甲烷混合液（1：1） 4）在pH5.0-5.8以上的缓冲液中能溶解，能溶胀并迅速溶解于小肠上段 HPMCP Functional Category Enteric coating agent HPMCP 应用 广泛应用于口服片剂或颗粒剂的肠溶包衣材料 HPMCP不溶于胃液 但能溶胀并迅速溶解于小肠上段 pH5.0-5.8。 HPMCP使用浓度：5–10% 溶剂：二氯甲烷:乙醇(50?:?50) 乙醇:水 (80:20) HPMCP HPMCP一般应用于片剂或颗粒包衣时，不需加入增塑剂或其他膜材，但加入少量的增塑剂和水可避免出现膜龟裂现象。 采用HPMCP包衣的片剂比采用醋酸纤维素酞酸酯包衣的片剂崩解快。 HPMCP应用于片剂包衣时，可先将微粉化的HPMCP分散于加有三乙酸甘油酯等增塑剂和润湿剂的溶液中。 应用 HPMCP HPMCP可单独使用，或和其他可溶或不溶的粘合剂合并使用来制备缓释制剂，其释放速度为pH依赖性。 掩味：由于HPMCP无味，且在唾液中不溶，因此用其包衣可以掩盖某些片剂的不良嗅味。 HPMCP也可与水溶性差的药物共沉淀来改善药物的溶出特性 应用 HPMCP 一、阿拉伯胶 二、明胶 三、瓜尔豆胶 四、壳多糖和脱乙酰壳多糖 第三节 其它天然药用高分子材料 一、阿拉伯胶 Acacia 阿拉伯胶是一种复杂的由糖和半纤维素组成的松散的聚集体 分子量大约是24万-58万 此聚集体的主要成分是阿拉伯酸的钙、镁、钾盐，其中还含有阿拉伯糖（sugars arabinose）、半乳糖（galactose）和鼠李糖（rhamnose）。  阿拉伯胶的制造方法 将树皮割开，露出渗出物，让其在树皮上干燥，收集后分级，拣去树皮、砂粒和其它颗粒状异物，然后研磨，过筛，混和，分成不同规格。 阿拉伯胶 性质 市售阿拉伯胶为黄色或黄白色薄片、类球形颗粒、粉末或喷雾干燥粉末 Acidity/alkalinity:pH = 4.5–5.0 (5% w/v aqueous solution) Acid value:2.5 阿拉伯胶 阿拉伯胶不溶于乙醇，能溶解于甘油或丙二醇（1:20） 与其它天然胶比较，阿拉伯胶在水中溶解度最大，在25度时，浓度可达37％。 由于阿拉伯胶大分子化学结构上有较多的支链而形成粗短的螺旋结构，因此它的水溶液具有较强的粘稠性和粘着性。 性质 阿拉伯胶 pH及氯化钠离子影响阿拉伯胶分子链上的羧酸的游离程度，从而影响其粘度 在2.5 以下（羧酸处于非解离态）和10 以上（钠离子的增加，对羧酸起到屏蔽作用，分子呈折叠形）粘度显著下降。 在2.5-10 时，由于解离型增加，带电基团的排斥作用和折叠形分子的展开，粘度增加。 pH及盐浓度对阿拉伯胶水溶液粘度的影响 性质 阿拉伯胶 阿拉伯胶是一种表面活性剂，其乳化作用主要在于它形成界面膜的内聚力很大并具有弹性 加入电解质，增强表面分子的活性，使界面分子更为密集，并能增加阿拉伯胶分子的疏水性 性质 阿拉伯胶 Functional Category emulsifying agent stabilizing agent suspending agent tablet binder viscosity-increasing agent 主要在口服和局部用药制剂中作为助悬剂和乳化剂 一般与西黄蓍胶合用 也可用作片剂的粘合剂 作用  一、阿拉伯胶 二、明胶 三、瓜尔豆胶 四、壳多糖和脱乙酰壳多糖 第三节 其它天然药用高分子材料 二、明胶 Gelatin 一般是指纯化的蛋白质片段混合物，可以是动物胶原部分酸水解产物（A型明胶）或 部分碱水解产物（B型明胶） 还可以是两种类型的混合物 这些蛋白水解产物包含了几乎所有由酰胺键连接形成线型聚合物的氨基酸 分子量：1.5万–25万 JP 2001还收载了纯化明胶 药用明胶按制法分为 酸法明胶（gelatin A） 碱法明胶（gelatin B） 浅棕色至淡黄色，透明脆性固态物 市售品为几乎无嗅无味，透