nn胆碱受体阻断药.ppt

三 胆碱受体阻断药 第一节Ｍ受体阻断药 第二节N受体阻断药 学习目标 1、掌握阿托品的药理作用、作用机制、临床应 用与不良反应；山莨菪碱、东莨菪碱的作用 特点；两类肌松药作用的异同。 2、熟悉后阿托品和普鲁本辛的用途。 3、了解神经节阻断药的作用及应用。 概 述 定义： 是一类能与胆碱受体结合，阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而产生抗胆碱的作用。 分类： 根据其对胆碱受体选择性的不同分为： M胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 第一节 Ｍ胆碱受体阻断药 一．阿托品类生物碱 二.阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药，用于眼科检查 2.合成解痉药 ①季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛） A 选择性作用胃肠平滑肌并抑制胃液分泌 B 胃、十二指肠溃疡；遗尿症；妊娠呕吐 ②叔胺类 贝那替嗪（胃复康） A 缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌 B 安定作用 C 适于兼有焦虑症的溃疡病,胃酸过多、肠蠕动 亢进或膀胱刺激症状者 第二节 N受体阻断药 一、Nn胆碱受体阻断药---神经节阻断药 美加明、咪噻芬 药理作用：与Nn受体结合，阻断冲动在神经节的传导 1.阻断交感神经节：扩张血管，血压下降 2.阻断副交感神经节：便秘、扩瞳、口干、尿潴留 临床应用： 麻醉时控制血压，减少手术出血 二、Nm胆碱受体阻断药 1.骨骼肌松弛药，阻断神经肌肉接头的Nm胆碱受体 妨碍神经冲动的传递，产生神经肌肉阻滞作用 使骨骼肌松弛的药物，也称神经肌肉阻滞药。 2.根据其作用方式的特点，可分为： ①除极化型 ②非除极化型 （一）除极化型肌松药 1.静息电位：细胞在没有受到外来刺激时，细胞膜 内外侧所存在的电位差。 2.膜的极化：静息电位存在时膜两侧所保持的内负 外正状态 3.除极化：细胞在刺激作用下发生兴奋时，由于钠 通道的开放，Na+顺浓度梯度从膜外进入 膜内，使膜内负电位迅速转为正电位。 作用机制：药物与运动终板膜上的Nm胆碱受体相结 合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用， 使终板不能对乙酰胆碱起反应，骨骼肌因而松弛。 琥珀胆碱 作用特点： 常先出现短时的肌束颤动。 肌肉松弛从颈部开始，逐渐依次波及肩胛、腹部、四 肢，以及面部、舌和咀嚼肌，最后累计呼吸肌。 一次给药肌松作用维持时间短。 在临床用量时，并无神经节阻断作用。连续用药可产生 耐受性。 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松 作用，却反能加强之。 药理作用：肌肉松弛 1. 1min起效，2min达作用高峰，5min作用消失。 2. 松弛顺序：颈部 肩胛 腹部 四肢。 ①以颈部和四肢肌肉松弛最明显， ②面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之， ③对呼吸肌 麻痹作用不明显。 临床应用： 1.对喉肌的麻痹力强，静注适于气管内插管等。 2.静滴适用于较长时手术，常先用硫喷妥钠麻醉。 不良反应： 1.术后肌痛，肌肉酸痛甚至形态改变。3～5天自愈 2.升高眼内压，青光眼和白内障摘除术患者禁用 3.琥珀胆碱能使肌肉持久性除极化而释出钾离子， 使血钾升高，故在烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫 和脑血管意外的患者（一般血钾已较高），禁用琥 珀胆碱，以免产 生高血钾症性心跳骤停。 4.呼吸肌麻痹，用时必须备有人工呼吸机。 （二）非除极化型肌松药（竞争型肌松药） 作用机制： 筒箭毒碱 来 源 从箭毒中提出的生物碱 处方分析 1、患者，男性，70岁，腹痛、腹泻5h，诊断为急性胃肠炎，处方如下，分析是否合理用药，为什么？ Rp：阿托品 0.3mg*10 片 用法 0.6mg 3次/d 2、某胆结石引起胆绞痛的患者，医生为缓解患者的疼痛，处方如下： Rp：硫酸阿托品注射液 0.5mg×1支