药用凝胶的应用概况 - 中国中医药信息杂志.pdfVIP

·1028· 中国中医药信息杂志 2004年 11月第11卷第11期 ·研究与进展· 药用凝胶的应用概况 张保献,张卫华,聂其霞 (中国中医研究院中药研究所,北京 100700) 关键词：凝胶剂；综述 中图分类号：R283.6 文献标识码：D 文章编号：1005-5304(2004)11-1028-05 水凝胶是一些高聚物或共聚物吸收大量水分后形成的溶 以及生化刺激(特定分子识别成分)等诸多外界刺激产生响 胀交联状态的半固体,可通过共价键、氢键、范得华力、结晶 应。最常用的温度敏感凝胶是 Pluronic 和 Tetronics,它们 等方式交联。由于水凝胶具有良好的生物相容性,对药物的释 已被 FDA 和 EPA 批准用于药物。它们是由 poly-(ethylene 放具有缓释、控释作用及可吸水膨润等优点,引起了众多研究 oxide)(PEO)和 poly-(propylene oxide)(PPO)聚合而成的共 者的浓厚兴趣,在中药领域也逐渐得以研究应用。如把一些传 聚物,有可逆的温度敏感性。因为它们的溶胶-冻胶转变温度 统的中药散剂加入水凝胶基质,增强粘附性,减少药物的损失, 接近体温,广泛应用于在体温下发生溶胶-冻胶相转变的控释 提高局部药物浓度,使疗效得以提高,大大推动了中药现代化 给药系统。 的进程。 以水凝胶为基质的释药系统可通过皮肤给药,也可经口 由于凝胶剂具有水溶性特点,局部给药后,表面皮肤吸收 给药,在胃、小肠、结肠等部位释药,还可通过直肠、鼻、眼、 良好,不仅避免了口服给药存在的胃肠道首过效应,而且使不 阴道等黏膜释药,调节处方中辅料的种类、型号、用量等可控 良反应大大减小；同时,水溶性凝胶给药后皮肤表面的药物不 制释药方式和速率。水凝胶在皮下埋植制剂中也有应用。 粘衣物,也使患者乐于接受。国外对凝胶剂的研究较早,发达 1 经口给药 国家的药典早就有各种凝胶剂的记载。《美国药典》XXⅢ版 在水凝胶的药学应用中,经口给药是最常用的方法。在经 (1995)收载有苯唑卡因凝胶剂、氢氧化铝凝胶剂、磷酸克林 口给药中,水凝胶能在口腔、胃、小肠、结肠释药。在生物液 霉素凝胶剂等 35 种凝胶剂药品。《英国药典》1993 年版记载 体的参与下,通过控制凝胶的膨胀性质或生物粘附性质,水凝 了水杨酸胆碱牙用凝胶、利多卡因凝胶、利多卡因洗必泰复 胶在这些部位能对药物达到控释作用。它们也能通过粘附在 方凝胶等外用凝胶剂。由于中药水溶性成分较多,适合水凝胶 特定的部位,增加局部给药浓度,促进药物在释放点的吸收, 基质,加之水凝胶的优点,中药凝胶剂也正在展开深入的研究, 达到定位释放的目的。 中药凝胶剂在外用制剂上比传统的膏药有优势,有市场潜力。 含药凝胶长期的粘附性能抵抗唾液的流动对口腔的冲刷 为充分利用水凝胶基质的优势,进一步拓宽中药新剂型的思 作用。药物经口腔给药可治疗口腔局部疾病,也可经颊、舌下、 路,我们对包括凝胶剂在内的水凝胶给药系统一并综述,以期 龈等部位进入血液循环,达到全身治疗作用。 待水凝胶这一优良辅料在中药给药系统中得到更广泛的研 1.1 口腔局部释药系统 究。 药物在口腔释放治疗口腔疾病有许多应用,如牙病、口腔 形成水凝胶的聚合物称之为水凝胶材料,为电中性或离 炎、真菌和病毒感染、口腔癌等。在口腔局部给药系统中, 子性高分子材料,按来源分为天然与合成两大类,按溶解性可 以生物粘附性凝胶材料制成的口腔黏膜粘附片应用较多。粘 分为水溶性和水不