静脉输注治疗高血压病的新药丁酸氯维地平.PDFVIP

静脉输注治疗高血压病的新药丁酸氯维地平 ① ② 万静萍 　苏婧 　　关键词　丁酸氯维地平；高血压；二氢吡啶类钙通道阻滞药 ＋ 　　中图分类号：Ｒ９７２．４　　文献标识码：Ｂ　　文章编号：１００６０６９８（２０１１）０７０３７１０４ －１ 　　治疗高血压病多用口服抗高血压药物，不能口 液速度大约定为 １０ｍｇ·ｈ 。在围手术期患者群 服或口服药物效果不佳的患者，特别是必须接受手 －１ －１ 中，使用０．４ ｇ·ｋｇ ·ｍｉｎ 输注速度（接近１～２ μ 术的高血压患者期望有比较理想的、供静脉输注的 －１ ｍｇ·ｈ ），开始输注后２～４ｍｉｎ内可降低收缩压 ［１］ 药物 。丁酸氯维地平（ｃｌｅｖｉｄｉｐｉｎｅｂｕｔｙｒａｔｅ）为二 ４％～５％。在持续输注达７２ｈ的研究中，未发现患  ［２］ 氢吡啶类钙通道阻滞药，商品名 Ｃｌｅｖｉｐｒｅｘ。其化 者对药物耐受或作用滞后现象 。在大多数患者 学名为：ｂｕｔｙｒｏｘｙｍｅｔｈｙｌｍｅｔｈｙｌ４（２′，３′ｄｉｃｈｌｏｒｏ 中，在停止输注后５～１５ｍｉｎ内血压会充分恢复到 ｐｈｅｎｙｌ）１，４ｄｉｈｙｄｒｏ２，６ｄｉｍｅｔｈｙｌ３，５ｐｙｒｉｄｉｎｅｄｉ 原来的水平。 ｃａｒｂｏｘｙｌａｔｅ（丁氧甲基 甲基４（２′，３′二氯苯基） 在研究长达７２ｈ连续输注中，如果患者没有转 １，４二氢２，６二甲基３，５吡啶二羟酸酯），分子 换使用其他抗高血压药物，在停用本品后会出现血 式为ＣＨ ＣｌＮＯ，相对分子质量４５６，结构式见图 ２１ ２３ ２ ６ 压反跳。在全身血管阻力方面，本品会降低剂量依 １。每个对映体都有均等的降压作用。 赖性。心率加快是血管扩张和血压降低的一种正常 反应。 在健康志愿者中使用本品时可见到其显示出的 电生理作用，本品或其主要的羧酸代谢产物在治疗 浓度和超高治疗浓度（约２．８倍于稳态）时，心肌复 图１　丁酸氯维地平结构式 极并不延后。 　 本品不溶于水，而以水包油的方式制成乳剂， ｐＨ为６～８。本品由美国Ｍｅｄｉｃｉｎｅｓ公司生产，美国 ３　药物动力学 ＦＤＡ于２００８年８月１日批准上市。 本品经输注后可被迅速分布和代谢，半衰期很 短。在输注终止后的多相型中就可见到动脉血液中 １　药理作用和适应证 的药物浓度下降。初始阶段的半衰期大约为１ｍｉｎ， 丁酸氯维地平是一种二氢吡啶Ｌ型钙通道阻 占本品８５％ ～９０％的消除量。其终末半衰期约为 滞药。在动脉平滑肌去极化期间，Ｌ型钙通道介导 １５ｍｉｎ。在３７℃时，本品与血浆蛋白的结合率为 钙的流入。麻醉鼠和