哌加他尼钠的药理作用和临床评价.pdfVIP

维普资讯 ChineseJournalofNewDrugs2007，Vo1．16No．7 中国新药杂志2007年第 l6卷第7期 哌加他尼钠的药理作用和临床评价 胡艳玲 ，‘史爱欣 ，傅得兴 ，胡 欣 (1山东大学药学院药物分析研究所，济南 250012；2卫生部北京医院临床药理基地，北京 100730) [摘要] 哌加他尼钠(pegaptanibsodium，其注射剂商品名为Macugen)为选择性血管内皮生长因子(VEGF)抑 制剂 ，美国FDA于2004年 l2月20 日批准其用于治疗年龄相关性黄斑变性(AMD)。本 品能减慢脉络膜新生血管 的形成 ，降低病变血管的渗漏。临床研究表 明，其治疗渗 出性 AMD疗效显著，且耐受性 良好。现对其药理作用、药 动学及 临床评价及不 良反应做一综述。 [关键词] 年龄相关性黄斑变性；哌加他尼钠；血管内皮生长因子；药理作用；临床评价 [中图分类号]R988．1 [文献标识码]A [文章编号]1003—3734(2007)07—0573—04 Pharmacologyandclinicalevaluation ofpegaptanib sodium HU Yan—ling ，SHIAi—xin ，FU De—xing ，HU Xin (1InstituteofPharmaceuticalAnalysis，CollegeofPharmacy，ShandongUniversity，Jinan250012，China； 2ClinicalPharmacologyBase，BeijingHospital，Beijing100730，China) [Abstract] Pegaptanibsodiumisthefirstinanewclassofophthalmicpreparationsthatselective— lyinhibitsvascularendothelialgrowthfactor(VEGF)forthetreatmentofneovascular(wet)age—related maculardegeneration(AMD)．Pegaptanibsodium actsbyslowingtheprocessofchoroidalneovascular- ization(CNV)andminimizingvesselpermeability．ClinicalstudiessuggestedthatMacugensignificantly preventedvisionlosscomparedtosham treatmentandwaswelltolerated．Thispaperreviewsthephamr a— cology，phamr acokineticsandclinicalevaluationofpegaptanib． [Keywords] age—relatedmaculardegeneration；pegaptanibsodium；vascularendothelialgrowth factor；phamr acology；clinicalevaluation 年龄相关性黄斑变性 (age—relatedmacularde— 的形成 ，降低病变血管的渗漏 。临床研究表明其治 generation，AMD)是一种导致严重和不可逆 的视力 疗渗出性AMD疗效显著 ，且耐受性 良好。哌加他尼 丧失 的视网膜疾病 ，全球每年被诊断为 AMD约 50 钠的分子式为 c294H FI3N107Na28OI88P28[c2H4O]， 万例 ，是造成 55岁 以上人群失 明的一个主要原 n=900，相对分子质量为 5．0×10。Macugen(哌加 因¨。。临床上分为干性 (dry)AMD和湿性 (wet) 他尼钠注射液)的渗透压为 280～360m