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药剂学——半固体制剂 　　（二）软膏剂的基质与附加剂　　常用的基质有三类：油脂性基质、乳剂型基质及亲水或水溶性基质。　　1.油脂性基质　　 　　（1）烃类　　①凡士林：　　特别适用于不稳定的抗生素药物；　　吸水性差，可加入适量羊毛脂、胆固醇和一些高级脂肪醇增加吸水性。　　②固体石蜡、液体石蜡：调节软膏剂的稠度。 　　（2）类脂类　　①羊毛脂：羊毛脂常与凡士林合用，增加凡士林的吸水性与药物的可渗透性，在乳剂型基质中起辅助乳化剂的作用，增加基质的稳定性。　　②蜂蜡与鲸蜡：增加稳定性与调节黏稠度的作用　　③二甲硅油：或称硅油或硅酮，应用温度范围内（40～150℃）黏度变化极小。在非极性溶剂中易溶，随黏度增大，溶解度逐渐下降。 　　2.乳剂型基质 　　乳剂型基质的组成：水相、油相及乳化剂。　　①油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇等，油相稠度调节剂：液体石蜡、凡士林、植物油等。　　②乳化剂：有机皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇脂肪酸酯类、聚山梨酯类等。　　③水相：水。　　代表品种：　　（1）肥皂类　　①一价皂　　系用钠、钾、铵的氢氧化物或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作用生成的一价新生皂为O/W型乳化剂。　　忌与阳离子表面活性剂及阳离子药物等配伍。　　②多价皂 　　多价的金属皂是W/O型乳化剂。　　如：硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等。 　　（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类　　①高级脂肪醇：十六醇（鲸蜡醇）、十八醇。　　为弱的W/O 型乳化剂。　　有一定的吸水性，与凡士林等混合后，可增加凡士林的吸水性。　　二者在O/W 型基质的油相中增加乳剂的稳定性和稠度。　　②脂肪醇硫酸酯类　　常用十二烷基硫酸酯钠（SLS 或SDS）。　　为优良的O/W 型乳化剂，在广泛的pH范围内稳定。　　不能与阳离子表面活性剂及阳离子药物配伍。 　　（3）多元醇酯类　　①单硬脂酸甘油酯：乳化能力较弱的W/O型乳化剂（辅助乳化剂），与O/W型乳化剂合用起稳定作用。　　②脂肪酸山梨酯类与聚山梨酯类：　　非离子型表面活性剂；　　聚山梨酯类（吐温类）：O/W型乳化剂；　　脂肪酸山梨酯类（司盘类）：W/O型乳化剂。　　（4）聚氧乙烯醚类：平平加O、乳化剂OP，非离子表面活性剂，属O/W 型乳化剂。　　易蒸发失水变硬，常需加入保湿剂（甘油、丙二醇和山梨醇等）。　　因外相是水，易霉变，需加防腐剂（羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等）。 　　3.水溶性基质 　　聚乙二醇（PEG） 　　（三）软膏剂的制备与举例　　1.软膏剂的制备　　溶液型或混悬型软膏常采用研磨法或熔融法；　　乳剂型软膏常在形成乳剂型基质过程中或在形成乳剂型基质后加入药物，称为乳化法；　　2.典型软膏剂处方与制备工艺分析　　水杨酸乳膏——O/W 型乳膏　　处方分析　　水杨酸：主药　　硬脂酸甘油酯+十二烷基硫酸钠：乳化剂　　硬脂酸+白凡士林+液状石蜡：油相　　甘油：保湿剂　　羟苯乙酯：防腐剂　　蒸馏水：水相　　（四）软膏剂的质量检查（略）　　 　　二、眼膏剂　　（一）眼膏剂的概念、分类与组成　　眼膏剂系指药物与适宜基质均匀混合，制成无菌溶液或混悬型膏状的眼用半固体制剂。眼膏剂常用的基质，一般用凡士林8份，液状石蜡、羊毛脂各一份混合而成。用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，且不添加抑菌剂或抗氧剂。　　（二）眼膏剂的质量检查（略）　　 　　三、凝胶剂　　（一）凝胶剂的概念与分类　　凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均匀、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。　　凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分。双相凝胶是由小分子无机药物胶体小粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，如氢氧化铝凝胶。有机化合物形成的凝胶剂系指单相凝胶，又分为水性凝胶和油性凝胶。 　　（二）水性凝胶剂的基质　　1.卡波姆　　可以在水中迅速溶胀，但不溶解。其分子结构中的羧酸基团使其水分散液呈酸性，1%水分散液的pH约为3.11，黏性较低。当用碱中和时，随大分子逐渐溶解，黏度也逐渐上升，在低浓度时形成澄明溶液，在浓度较大时形成半透明状的凝胶。在pH 6～11有最大的黏度和稠度，中和使用的碱以及卡波姆的浓度不同，其溶液的黏度变化也有所区别。　　2.纤维素衍生物　　有甲基纤维素（MC）和羧甲基纤维素钠（CMCNa），两者常用的浓度为2%～6%。　　本类基质涂布于皮肤时有较强黏附性，较易失水，干燥而有不适感，常需加入的甘油调节。制成的基质中均需加入防腐剂。在CMC-Na基质中不宜加硝（醋）酸苯汞或其他重金属盐作防腐剂。也不宜与阳离子型药物配伍，否则会与CMC-Na形成不溶性沉淀物，从而影响防腐效果或药效，对基质稠度也会有影响。